플루오로 퀴놀론 계 항생제

알레르기. 모든 퀴놀론 조제 물을 섭취하십시오.

임신 태아에 대한 퀴놀론의 독성 영향에 대한 신뢰할 수있는 임상 데이터는 없습니다. 임신 중에 나리 딕산을 복용 한 신생아의 수두증, 두개 내 압박의 증가, 폰탄 세포의 팽창 등의보고가 있습니다. 미숙 한 동물의 관절증 실험에서의 발달과 관련하여, 임신 중 모든 퀴놀론의 사용은 권장하지 않습니다.

모유 수유. 소량의 퀴놀론은 모유에 침투합니다. 어머니가 모유 수유 중에 날리 딘 닉산을 복용 한 신생아에서 용혈성 빈혈이보고되었습니다. 실험에서 퀴놀론은 미숙 한 동물에서 관절증을 일으켰으므로 수유부에게 처방 할 때 아이를 인공 먹이로 옮기는 것이 좋습니다.

소아과 실험 데이터에 근거하여, 뼈 - 관절 시스템의 형성 기간 동안 퀴놀론의 사용은 권장되지 않습니다. Oxolinic acid는 2 세 이하의 어린이, pipemidovaya에서 1 년까지, nalidixic에서는 3 개월까지 금기입니다.

Fluoroquinolone은 어린이 및 청소년에게 권장하지 않습니다. 그러나, 임상 경험 및 특수 연구는 소아과에서 플루오로 퀴놀론의 사용은 뼈와 관절 손상의 위험을 확인, 따라서 호중구 감소증 동안 플루오로 퀴놀론 건강상의 이유로 아이 (낭포 성 섬유증의 악화 감염, 다제 내성 세균에 의해 발생하는 다양한 현지화의 심각한 감염, 감염의 약속을 허용하지 않은 ).

노인 의학 노인에서는 fluoroquinolone을 사용할 때 힘줄 파열의 위험이 증가합니다. 특히 글루코 코르티코이드와 병용하면 더욱 그렇습니다.

중추 신경계의 질병. Quinolone은 중추 신경계에 자극 효과가 있으므로 경련 장애의 병력이있는 환자에게는 사용하지 않는 것이 좋습니다. 뇌 순환 장애, 간질 및 파킨슨 병 환자에서 발작 위험이 증가합니다. nalidixic acid를 사용할 때 intracranial pressure가 증가 할 수 있습니다.

신장 기능 및 간 손상. 제 1 세대 퀴놀론은 신장과 간 기능이 약한 경우에는 사용할 수 없습니다. 왜냐하면 약물과 대사 산물의 축적으로 인해 독성 영향의 위험이 증가하기 때문입니다. 심한 신부전증을 가진 fluoroquinolone의 복용량은 시정 될 수 있습니다.

급성 포르피린. Quinolone은 동물 실험에서 포르피린 발생 효과가 있기 때문에 급성 반점이있는 환자에게는 사용하지 않아야합니다.

약물 상호 작용

마그네슘 이온, 아연, 철을 함유 제산제 및 다른 제제의 사용하지만, 비스무트 때문에 킬레이트 착물의 형성 흡수성 퀴놀론의 생체 이용률을 감소시킬 수있다.

Pipemidic 산, 시프로플록사신, 노르 플록 사신 및 pefloxacin는 methylxanthines (테오필린, 카페인)의 제거를 저하 및 독성 효과의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

NSAIDs, nitroimidazole 유도체 및 methylxanthines와 함께 사용하면 quinolone의 신경 독성 효과의 위험이 증가합니다.

Quinolone은 nitrofuran 유도체에 길항 작용을 나타내므로 이들 약물의 병용은 피해야합니다.

I 세대 퀴놀론, 시프로플록사신과 노르 플록 사신 간접 항응고제 프로트롬빈 시간과 출혈 위험의 증가로 이어지는, 간에서 신진 대사를 방해 할 수 있습니다. 동시 사용으로 항응고제의 용량을 교정해야 할 수도 있습니다.

심장 부정맥의 위험이 증가함에 따라 QT 간격을 연장하는 약물과 동시에 Fluoroquinolone을 조심스럽게 처방해야합니다.

글루코 코르티코이드를 동시에 사용하면 특히 노인에서 힘줄 파열의 위험이 증가합니다.

약물, 뇨 알칼리 (탄산 탈수 효소 억제제, 시트르산, 탄산 수소 나트륨)와 함께 시프로플록사신, 노르 플록 사신 및 pefloxacin를 사용하는 경우, 결정 뇨 및 신 독성 효과의 위험을 증가시킨다.

관형 분비 저하와 관련 시메티딘 및 azlocillin의 사용은 제거 플루오로 퀴놀론을 느리게하고 그들의 혈액 농도를 증가하면서.

환자 정보

섭취시 물을 가득 채워서 퀴놀론 계 약물을 섭취해야합니다. 제산제를 섭취하고 철, 아연, 비스무스를 준비한 후 적어도 2 시간 또는 6 시간을 복용하십시오.

엄격하게 치료 요법과 치료 요법을 철저히 준수하십시오. 복용량을 건너 뛰고 규칙적인 간격으로 복용하십시오. 복용량을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하십시오. 다음 복용량을 복용 할 시간이 거의 없다면 복용하지 마십시오. 복용량을 두 배로하지 마십시오. 치료 기간을 견뎌야합니다.

만료 된 약은 사용하지 마십시오.

치료 기간 동안 적절한 수역 (1.2-1.5 l / day)을 관찰하십시오.

약물 사용 중 및 치료 종료 후 최소 3 일 동안 직사 광선 및 자외선에 노출시키지 마십시오.

며칠 내에 개선이 없거나 새로운 증상이 나타나면 의사의 진찰을 받으십시오. 힘줄에 통증이 있으면, 영향을받은 관절이 휴식을 취하고 의사와 상담하십시오.

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감기 및 독감 치료

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항생제 Fluoroquinolone

Quinols는 약동학 및 생체 이용 가능성으로 인해 1962 년 이후 의학에서 널리 사용되었습니다. Quinols는 두 개의 주요 그룹으로 나뉩니다.

fluoroquinolone의 경우 항균 효과가있어 눈과 귀를위한 드랍스 형태로 현지 치료에 사용할 수 있습니다.

fluoroquinolone의 효과는 병원성 세포에서 DNA 합성을 방해하는 DNA gyrase와 topoisomerase를 억제하는 작용에 기인합니다.

천연 항생제에 비해 fluoroquinolone의 장점은 분명합니다 :

  • 넓은 스펙트럼.
  • 높은 생체 이용률 및 조직 침투.
  • 몸에서 장기간의 배설로 항생제 효과가 나타납니다.
  • 위장관의 점막을 쉽게 흡수합니다.

넓은 범위의 적용과 독창적 인 살균 작용 (성장과 휴면기 동안의 유기체에 대한 영향) 때문에 fluoroquinolone 항생제는 요로 질환, 전립선 염의 치료에 사용됩니다.

Fluoroquinolones - 항생제 (마약)

플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolone) 분류는 주요 세대이며, 각각은보다 진보 된 항균 효과로 구별됩니다.

가장 강력한 항생제

인류는 가장 강력한 항생제를 끊임없이 찾고 있습니다. 왜냐하면 그러한 약물 만이 많은 치명적인 질병에 대한 치료법을 보장 할 수 있기 때문입니다. 가장 효과적인 것은 광범위한 항생제로 간주되며 그람 양성균과 그람 음성균 모두에 영향을 줄 수 있습니다.

세 팔로 스포린 항생제는 광범위한 작용을합니다. 그들의 작용 기작은 원인 세포의 세포막의 발달을 억제하는 것과 연관되어있다. 이 일련의 항생제는 부작용이 적으며 면역력에 영향을주지 않습니다.

세 팔로 스포린의 단점 중 하나는 비 번식 박테리아에 대한 비효율적 인 것으로 간주 될 수 있습니다. 이 시리즈의 가장 강력한 약물은 벨기에에서 제조 된 Zeftera이며 주 사용 형태로 생산됩니다.

마크로 라이드는 항생제로 신체의 독성이 낮고 복용량에 따라 미생물에 대한 정균 및 살균 효과를 나타낼 수 있습니다.

Fluoroquinolone은 다양한 감염과 그 국소화에서 높은 효능을 보입니다. Fluoroquinolone은 B-lactam 제제와 경쟁 할 수있는 유일한 항생제입니다.

최신 약물은 levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin으로 폐렴의 원인균에 대한 영향이 증가하는 특이한 특징이 있습니다.

Carbapenems는 B-lactams에 속하는 항생제 그룹입니다. 이 시리즈의 약물은 일반적으로 예비 약으로 간주되지만 특히 심각한 경우에는 치료의 기초가됩니다. Carbapenems는 위장에 흡수성이 낮기 때문에 주입되지만 체내에서 우수한 생체 이용률과 넓은 분포를 보입니다.

많은 바람직하지 않은 반응과 부작용은 항생제 사용의 효과와 균형을 이룹니다. Carbapenems는 특히 신장 질환에 대한 경련을 일으킬 수 있으므로 의사의 엄격한 감독하에 복용해야합니다. 환자의 복지에 변화가있는 경우 주치의가이를 고려해야합니다.

페니실린 항생제는 살균성 B- 락탐입니다. 페니실린을 다른 항생제와 동시에 사용하는 것은 권장하지 않습니다. 대부분의 페니실린 항생제는 위의 산성 환경에서 약물의 파괴 위험이 높기 때문에 주입됩니다.

일부 페니실린 제제는 이미 효과가 없어졌으며, 돌연변이가 발생하여 페니실린 항생제 치료에 민감하지 않은 일부 유형의 박테리아와 관련하여 무력감 때문에 임상의가 사용하지 않고 있습니다.

fluoroquinolone 항생제에 어떤 질병이 사용됩니까?

fluoroquinolone 군의 항생제가 사용되는 질병의 범위는 다음과 같습니다 :

  • 패혈증
  • 임질
  • 전립선 염
  • 요로 및 골반 장기의 감염.
  • 장 감염.
  • 상부 및 하부 호흡 기관의 감염.
  • 수막염
  • 탄저병.
  • 결핵.
  • 낭포 성 섬유증으로 진단받은 환자의 감염.
  • 플루오로 퀴놀론 계 제제는 안구 질환의 치료에 널리 사용되며,

손상되지 않은 각막을 통해서조차도 안구 조직으로의 약물 침투력이 높습니다.
치료 효과가있는 농도는 국소 적으로 투여 될 때 몇 분 내에 도달합니다.

fluoroquinolones의 사용은 눈꺼풀, 결막, 각막 질환의 다양한 감염, 그리고 또한 기계적 부상 및 수술 후 예방책으로 나타납니다.

fluoroquinolones 사용에 대한 금기증은 알레르기 반응, 임신과 수유, 어린 시절과 청소년기의 위험이 될 수 있습니다.

Fluoroquinolone은 주로 신장과 간에서 분비되므로 신장 기능이나 간 질환이 감소한 환자의 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

fluoroquinolone이 극복 할 수있는 가장 일반적인 질병 중 하나는 그람 양성균 및 그람 음성균에 의한 미생물에 의한 세균성 전립선 염, 인체의 체액에서의 약물 농도 및 환자의 약물 내약성 때문입니다.

폐렴은 매년 수천 명의 목숨을 앗아가는 또 다른 엄청난 질병으로 간주됩니다. 박테리아 병원체는 전통적인 항생제에 내성을 지니기 때문에 임상의는 fluoroquinolone을 함유 한 약물을 사용합니다.

초기 세대의 플루오로 퀴놀론은 폐렴의 주요 원인 인 폐렴 구균에 대한 약한 자연 활성으로 인해 원하는 결과를 제공하지 못했습니다. 그러나 4 세대 플루오르 화 퀴놀론은 폐렴에 효과적이며, 특히 levofloxacin은 주입과 경구 투여를 위해 두 가지 형태로 방출됩니다.

Sparfloxacin은 정제 형태로만 제공되며 항균 치료에도 효과가 있습니다. 이 약물을 사용하면 상당한 이점이 있음에도 불구하고 여러 가지 부작용이 있습니다.

  • 자외선에 대한 피부 민감도가 크게 증가합니다.
  • 부정맥을 일으키는 심박수의 변화.
  • 이러한 요소들을 고려하여 치료 기간 동안 혜택과 가능한 위험에 대한 철저한 분석을 통해 약물을 처방해야합니다.

클라미디아로 인한 비뇨 생식기 감염 치료에서, 치료는 플루오로 퀴놀론을 매크로 라이드와 함께 처방합니다. Macrolides에는 명백한 anti-chlamydia 활동이있다,이 시리즈에서 가장 유명한 자주 사용되는 약 erythromycin이다. 에리스로 마이신 치료 기간은 대개 1-2 주가 소요됩니다.

Fluoroquinolone은 클라미디아에 대해 덜 활동적이지만, 임질, 다양한 구균 및 스틱으로 인한 감염에 탁월한 효능을 나타내므로 복잡한 치료법에 필요합니다. 또한 세균성 전립선 염의 치료에 fluoroquinolone과 macrolide가 함께 처방됩니다. 한 달 동안의 치료로 눈에 띄는 결과가 나타났습니다 - 증상이 현저히 감소하고 혈액 검사가 개선되었습니다.

퀴놀론 / 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolone) 그룹의 준비 (항생제) - 설명, 분류, 생성

플루오로 퀴놀론은 여러 세대로 나누어지고 이후의 항생제 생성은 이전의 것보다 강합니다.

나 세대 :

  • pipemidovaya (pipemidievy) acid;
  • 옥솔 린산;
  • 날리 딕산.

II 세대 :

  • 시프 로플록 사신;
  • f플록사신;
  • ofloxacin;
  • 노르 플록 사신;
  • 로메 플록 사신.

III 세대 :

IV 세대 (호흡기) :

현대의 항생제는 때로는 치명적인 질병에도 잘 대처할 수 있지만 조심스럽고 조심스러운 태도와 경박한 용서는 필요하지 않습니다. 어떤 경우에도 환자가 항생제 치료에 직접 참여해야하며 약물 복용의 미묘함을 알지 못하면 재앙적인 결과를 초래할 수 있습니다.

항생제 - 이것은 특정 학문의 준수입니다 - 특정 약물 복용 사이의 간격은 엄격하게 동일해야하며 항 알코올 다이어트를 준수하는 것은 당연히 불편 함을 수반하지만 건강 복귀와는 비교할 수 없습니다.

현대의 삶의 리듬은 인간 면역을 약화시키고 감염성 질환의 원인 물질은 돌연변이를 일으키며 페니실린 종류의 주요 화학 물질에 내성을 갖습니다.

이것은 의학적으로 문제가있는 사람들의 비합리적 인 통제되지 않은 사용과 문맹 때문에 발생합니다.

지난 세기 중반의 발견 - fluoroquinolones은 신체에 최소한의 부정적인 결과를 초래하는 많은 위험한 질병에 성공적으로 대처할 수있게 해줍니다. 6 개의 현대 의약품이 필수 목록에 포함됩니다.

항균제의 효과에 대한 완전한 그림은 아래 표를 도울 것입니다. 컬럼에는 quinolones의 모든 대체 상표명이 나열됩니다.

활성 물질의 화학적 구조의 특징은 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolone) 시리즈의 액체 투약 형태를 얻을 수 없었으며, 정제 형태로만 생산되었습니다. 현대 제약 업계는 방울, 연고 및 기타 유형의 항균제를 확실하게 선택합니다.

읽기 : 항생제의 현대 분류에 대해 매개 변수 그룹별로 학습하십시오.

이 화학 물질은 항균 활동의 화학 구조와 스펙트럼의 차이를 기반으로 체계화되어 있습니다.

이러한 유형의 화학 제품에 대한 엄격한 체계적 통일 체계가 존재하지 않습니다. 그들은 분자의 불소 원자의 위치와 수에 따라 세분화되어 호흡기와 불소화 된 종뿐만 아니라 모노 -, 디 -, 트리 플루오로 퀴놀론으로 변환됩니다.

첫 번째 퀴놀론 항생제의 연구 및 개선 과정에서 4 세대의 렉 (lek)이 얻어졌습니다. 의미합니다.

이들은 Nalidixic, pipimidovoy 및 oxolinic 산성에 기초하여 얻은 Negram, Nevigremon, Gramurin 및 Palin을 포함합니다. Quinol 항생제는 요로의 박테리아 염증의 치료에서 선택되는 화학 물질로, 변하지 않은 상태로 배설되므로 최대 농도에 도달합니다.

살모넬라 균, 이질균, 클레 브시 엘라 및 기타에 테로 박테리아에 효과적이지만 조직에 잘 침투하지 않아 특정 장의 병리학에 국한된 전신 항생제 치료를위한 퀴놀론의 사용을 방지합니다.

그람 양성 콕시, 농축 균 및 모든 혐기성 균은 저항성이 있습니다. 또한 빈혈, 소화 불량, 혈구 감소증 및 간과 신장에 유해한 영향을주는 여러 가지 부작용이 있습니다 (퀴놀론은 진단 된 병리학 적 병리학자가있는 환자에게는 금기입니다).

거의 20 년 동안의 연구 및 개선 실험을 통해 2 세대 플루오로 퀴놀론이 생성되었습니다.

첫 번째는 Norfloxacin으로 분자에 불소 원자를 붙임으로써 얻어졌다 (6 위치). 몸에 들어가서 조직의 농도를 높이면 Staphylococcus aureus, 많은 그램 미생물 및 일부 그램 + 막대기에 의해 유발 된 전신 감염 치료에 사용할 수 있습니다.

금 표준은 비뇨 생식기 질환, 폐렴, 기관지염, 전립선 염, 탄저병 및 임질에 화학 요법에 널리 사용되는 Ciprofloxacin이되었습니다.

부작용이 적어 환자의 관용을 향상시키는 데 도움이됩니다.

이 클래스는 하급 및 상부 호흡기 질환에 대한 높은 효능으로 인해 그 이름이 붙었습니다. 내성균 (페니실린 및 그 유도체) 폐렴균에 대한 살균 활성은 급성기에 부비동염, 폐렴 및 기관지염의 성공적인 치료를 보장한다. 의료 실습에서 Levofloxacin (Ofloxacin은 왼손잡이 이성질체 임), Sparfloxacin 및 Temafloxacin이 사용됩니다.

그들의 생체 이용률은 100 %이며, 어떤 종류의 전염병도 성공적으로 치료할 수 있습니다.

Moxifloxacin (Avelox)과 Hemifloxacin은 이전 그룹의 fluoroquinolone 화학 물질과 동일한 살균 효과를 특징으로합니다.

그들은 페니실린과 macrolides, 혐기성 및 비정형 박테리아 (클라미디아와 mycoplasma)에 저항력이 강한 폐렴 구균의 중요한 활동을 억제합니다. 소화기 및 위 호흡 기관의 감염, 연조직과 피부의 염증에 효과적입니다.
여기에는 Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin 등이 포함됩니다. 그러나 임상 시험에서 독성과 결과적으로 많은 부작용이 확인되었습니다. 따라서이 이름들은 시장에서 철회되었으며 오늘날에는 의료 행위에 사용되지 않습니다.

플루오로 퀴놀론 계급의 현대적으로 매우 효과적인 약물을 얻는 길은 다소 길었습니다.

이 모든 것은 1962 년에 시작됐는데 나리 딕산은 클로로퀸 (항 말라리아 물질)에서 무작위로 추출되었습니다.

시험 결과,이 화합물은 그람 음성 박테리아에 대해 적당한 생체 활성을 보였다.

소화관에서의 흡수도 낮아 전신 감염 치료를 위해 날리 딕산을 사용할 수 없었다. 그러나 약물은 몸에서 배설되는 단계에서 고농도에 도달했기 때문에 비뇨 생식기 구체와 장의 일부 전염성 질환을 치료하는 데 사용되었습니다. 병원성 미생물이 신속하게 내성을 갖기 때문에 산은 병원에서 널리 사용되지 않았습니다.

Nalidixic, 조금 나중에 pimemidic 및 oxolinic 산뿐만 아니라 그들을 기반으로 의약품 (Rosoxacin, Tsinoksatsin 및 기타) - quinolone 항생제를 구하십시오. 그들의 낮은 효과로 과학자들은 연구를 계속하고보다 효과적인 선택을 할 수있었습니다. 1978 년에 수많은 실험을 한 결과 Norfloxacin은 quinolone 분자에 불소 원자를 붙임으로써 합성되었다. 높은 살균 활성과 생체 이용률은 광범위한 용도를 제공했으며 과학자들은 fluoroquinolone과 그 개선 가능성에 진지하게 관심을 보였습니다.

1980 년대 초반부터 많은 약들이 얻어졌으며 그 중 30 개는 임상 시험을 통과했으며 12 개는 의학적 치료에 널리 사용되었습니다.

더 읽으십시오 : 항생제의 발명가 또는 인류의 구원의 역사

제 1 세대 약물의 낮은 항균 활성 및 너무 좁은 작용 스펙트럼은 오랫동안 비뇨기과 장내 박테리아 감염에만 fluoroquinolone의 사용을 제한했습니다.

그러나 이후의 개발로 인해 오늘날 페니실린 항균 약물 및 매크로 라이드와 경쟁하는 매우 효과적인 약물을 얻을 수있게되었습니다. 현대의 불소화 된 호흡 수식은 다양한 의학 분야에서 그들의 위치를 ​​찾았습니다.

장내 세균에 의한 하부 장염은 Nevigramone으로 성공적으로 치료되었습니다.

대부분의 간균에 대해 활성 인이 그룹의 고급 약제가 만들어지면서 적용 범위가 확대되었습니다.

많은 병원균 (특히 비정형)과의 싸움에서 fluoroquinolone 항균제의 활성은 성 감염 (예 ​​: 마이코 플라스마 증, 클라미디아)의 화학 요법과 임질을 성공적으로 유발합니다.

페니실린 내성균에 의한 여성의 세균성 질염도 전신 및 국소 치료에 잘 반응합니다.

Staphylococci와 mycobacteria가 일으키는 표피의 염증과 완전성은 적절한 종류의 약물 (Sparfloxacin)으로 치료됩니다.

그들은 체계적으로 (정제, 주입) 및 국부적으로 사용된다.

대다수의 병원성 대장균에 대해 매우 효과적인 3 세대 화학 조제 물은 ENT 기관의 치료에 널리 사용됩니다. 부비강염 (부비동염)의 염증은 Levofloxacin 및 그 유사체에 의해 신속하게 중단됩니다.

이 질병이 대부분의 플루오로 퀴놀론 계통에 내성 인 미생물 균주에 의해 유발되는 경우에는 Moxy 또는 Hemifloxacin을 사용하는 것이 좋습니다.

꽤 오랫동안 과학자들은 액체 투약 형태를 만드는데 적합한 안정한 화합물을 얻지 못했습니다. 이로 인해 fluoroquinolone을 국소 약물로 사용하기가 어려웠습니다. 그러나, 공식을 더 개량해서, 연고와 눈 하락을 얻는 것이 가능했다.

Lomefloxacin, Levofloxacin 및 Moxifloxacin은 결막염, 각막염, 수술 후 염증 과정의 치료 및 후자의 예방을 위해 필요합니다.

호흡기라고 불리는 플루오로 퀴놀론 정제 및 기타 투여 형태는 폐렴 구균에 의한 위 및 아래 호흡 기관의 염증 완화에 탁월합니다. macrolide와 penicillin 내성 균주에 감염되면 Gemifloxacin과 Moxifloxacin이 처방됩니다. 이들은 독성이 낮아 내약성이 우수합니다. 결핵의 복합 화학 요법에서는 Lomefloxacin과 Sparfloxacin이 성공적으로 사용됩니다. 그러나 후자의 경우 더 많은 경우 부작용 (광 피부염)이 발생합니다.

Fluoroquinolone은 비뇨기 계통의 전염성 질병과의 싸움에서 선택되는 약물입니다. 그들은 항균제의 다른 그룹에 내성을 갖는 그람 양성균 및 그람 음성균을 효과적으로 처리합니다.

quinol 항생제와 달리, 약물 2 이상은 신장에 독성이 없습니다. 부작용이 경미하기 때문에 Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin 및 Levofloxacin은 환자에게 잘 받아 들여집니다. 주입 용 정제 및 용액의 형태로 지정됩니다.

다른 항생제와 마찬가지로이 그룹의 화학 약품은 의학적 감독하에 신중하게 사용해야합니다. 그들은 투여 과정의 복용량과 기간을 정확하게 계산할 수있는 전문가에 의해서만 할당 될 수 있습니다. 선택과 취소에 대한 독립은 여기서 허용되지 않습니다.

항생제 치료의 긍정적 인 결과는 병원균의 올바른 식별에 크게 의존합니다. Fluoroquinolone은 다음과 같은 병원성 미생물 군에 대해 매우 활성입니다 :

  • 그람 - 스타 필로 코커스 아우 레 우스, 에스 케리 치아, 시겔 라, 클라미디아, 탄저병 병원균, 녹농균 등.
  • 그람 양성 - 연쇄상 구균, 클로스 트리 디아, 레지오넬라 등.
  • Mycobacteria (결핵균 포함).

이러한 다양한 항균 활성은 다양한 의학 분야에서 광범위하게 사용됩니다. 퀴놀론 약물은 성공적으로 비뇨 생식기 감염, 성병, 폐렴 (비정형 포함), 만성 기관지염의 악화는 부비동의 염증, 세균 기원, 골수염, 장염, 피부에 깊은 손상의 눈 질환, 화농 함께 취급합니다.

플루오로 퀴놀론으로 치료하기 쉬운 질병 목록은 매우 광범위합니다. 또한, 이러한 약물은 심각한 형태의 누출뿐만 아니라 페니실린 및 매크로 라이드의 효과가없는 경우에 최적입니다.

항생제 치료가 독점적 인 이익을 가져 오려면이 화학 약품 조의 금기 사항을 고려해야합니다. Nalidixic과 oxolinic acid는 신장에 독성을 가지며 신장 기능이 부족한 사람들이 사용할 수 없습니다. 현대 의약품에는 몇 가지 엄격한 제한이 있습니다.

fluoroquinolone 계열의 항생제는 기형 유발 성 (자궁 내 발달의 돌연변이와 결함을 일으킴)을 가지므로 임신 중에 금지됩니다. 수유 기간 동안 신생아에서의 폰 타넬과 수두증의 붓기가 유발 될 수 있습니다.

중년 및 중년의 어린이의 경우 뼈의 성장은 이러한 화학 물질의 영향으로 느려지므로 최후의 수단으로 만 처방 될 수 있습니다 (치료 효과가 잠재적 인 위해를 초과 할 때). 노인에서는 힘줄 파열의 위험이 증가합니다. 또한 진단 된 경련 증후군이있는이 항균제 그룹을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

자신의 몸에 돌이킬 수없는 해를 입히지 않기 위해서, 당신은 엄격하게 처방전을 따르고 절대로자가 약을 복용해서는 안됩니다!

추가 정보 : 항생제와 표의 서로의 호환성에 대한 고유 한 데이터

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현대 의약품에서 fluoroquinolone 항생제는 화학 합성과 광범위한 작용으로 유도되는 독립적 인 약물 그룹입니다. 그들은 높은 약물 동력 학적 특성과 박테리아 및 거대 생물의 세포막을 포함한 세포 및 조직에 침투하는 탁월한 능력을 특징으로합니다.

현재, 모든 플루오로 퀴놀론은 4 가지 주요 그룹으로 나누어지며 그 특성과 특성이 결정됩니다.

신약 개발의 순서는 그룹으로 나누는 기초입니다. 따라서, 1, 2, 3 및 4 세대의 플루오로 퀴놀론이 공지되어있다.

첫 번째 약물은 지난 세기의 60 년대에 개발되었습니다. 항생제와 그 성분 (oxoline과 pimemidic acids)의 Nalidixic acid (활성 성분)는 요로와 창자 (이질, 장염)의 병리학 적 병리학을 유발하는 박테리아 퇴치에서 좋은 결과를 나타냈다.

1 세대는 다음 약물을 포함합니다 : Negram, Nevigremon - nalidixic acid를 기본으로하는 약물. 그들은 다음과 같은 유형의 박테리아에 부정적인 영향을 미칩니다 : 프로 테우스, 살모넬라, 이염균, 클렙시 엘라.

고효율에도 불구하고, 이들 제품은 감소 된 생체 투과성과 다수의 부작용을 특징으로합니다. 따라서 수많은 연구에서 그램 양성 구균, 혐기성 세균 및 녹농균 (pseudomonas aeruginosa)과 같은 박테리아 항생제의 효과에 대해 100 % 내성을 보였다.

약물을 복용 할 때, 환자는 소화 불량 질환, 용혈성 빈혈, 신경계의 과다 증후 및 세포 장애를 호소했다. 또한, 약물의 영향으로 급성 신우 신염 및 신부전증에 걸리지 않습니다.

그러나이 그룹의 항생제가 매우 유망한 방향으로 인식 되었기 때문에 신약 연구 개발이 중단되지 않았습니다. nalidixic acid가 등장한 지 20 년 후, DNA gyrase의 억제제 인 fluoroquinolone 항균제가 합성되었습니다.

근본적으로 새로운 물질은 퀴놀린 분자에 불소 원자를 도입함으로써 얻어졌다. 이 화합물로 인해, 그들은 fluoroquinolones라는 이름을 받았다. 살균 효과 및 약물 특성은 불소 원자 수 (하나 또는 여러 개)와 퀴놀린 원자의 다른 위치에서의 위치에 완전히 의존합니다.

2 세대 플루오로 퀴놀론은 순수 퀴놀론보다 많은 이점을 나타 냈습니다.

제약 산업의 돌파구는 약물이 다음과 같은 유형의 박테리아에 포괄적으로 영향을 미치는 능력이었습니다.

  • 그람 양성 구균 및 막대기 (살모넬라, 프로 테우스, 시겔 라, 엔테로 박터, 톱니 형, 시트로 박터, 수막 구균, 임균성 등);
  • 그램 양성 간균 (코리 네 박테 리움, 리스테리아, 탄저병 병원체);
  • 포도상 구균;
  • 레지오넬라;
  • 어떤 경우에는 결핵균.

2 세대 플루오로 퀴놀론은 다음을 포함합니다 :

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol과 Tsiprobay)은이 약물 군에서 금본위 제라고 불 렸습니다. 이 약물은 하부 호흡기 (병원성 폐렴 및 만성 기관지염), 비뇨 기관 및 장 (살모넬라증, 이질균증)의 감염 치료에 널리 사용됩니다. 또한이 약의 도움을 받아 치유 될 병리의 목록에는 전립선 염, 패혈증, 결핵, 임질, 탄저병과 같은 전염병이 포함됩니다.
  2. 비뇨기계와 위장관에서 활성 물질의 최대 농도를 만드는 Norfloxacin (Nolitsin). 사용에 대한 징후는 비뇨 생식계와 내장, 전립선 염, 임질의 감염입니다.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin)은 클라미디아와 폐렴 구균과 관련하여 2 세대 플루오로 퀴놀론 중에서 가장 효과적인 치료법입니다. 혐기성 세균에 미치는 영향은 약간 악화됩니다. 전립선, 장 병리, 임질, 결핵, 골반 장기의 심각한 감염성 병변, 피부, 관절, 뼈 및 연조직의 감염을 치료하기 위해 지정되었습니다.
  4. Pefloxacin (Abactal)은 위의 제제보다 다소 효율적이지는 않지만 박테리아의 생물막을 다른 것보다 잘 침투합니다. 이차 세균 수막염을 포함한 다른 플루오로 퀴놀론 계 항생제와 동일한 병리학에 사용됩니다.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin)은 혐기성 감염에 작용하지 않고 폐렴 구균과 상호 작용할 때 좋지 않은 결과를 나타내지 만 생체 이용률 수준이 100 %에 이릅니다. 러시아에서는 만성 기관지염, 요로 감염 및 결핵 (복합 요법에서)을 치료하는 데 사용됩니다.

Fluoroquinolone 약물은 박테리아 감염으로 인한 병리학의 치료에서 선도적 인 위치를 차지했습니다. 현재까지의 주요 이점은 다음과 같습니다.

  • 높은 수준의 생체 활성;
  • 이 목적을 위해 하나 이상의 약물에 의해 사용되지 않는 독특한 작용 기제;
  • 박테리아 껍질을 통한 탁월한 침투 및 혈청에 밀집된 세포 내 보호 물질 생성 능력;
  • 좋은 환자 내성.

Fluoroquinolone 그룹. 설명, 경고, 조언

친애하는 약사, 안녕하세요!

최근에 우리는 가장 인기있는 항생제를 분석했습니다.

오늘 나는 매우 인기있는 다른 항균제 그룹을 원합니다. 나는 fluoroquinolones에 대해 이야기하고 있습니다.

천연 항생제가 없기 때문에 항생제가 아닙니다. 그러나 효율성 측면에서 볼 때, 그들은 그것들보다 열등하지 않습니다.

다음 질문에 신속하게 대답하면 더 이상 읽을 수 없습니다.

  • 시장에 현재 얼마나 많은 세대의 fluoroquinolone이 존재 하는가?
  • 이 그룹의 각 세대마다 적어도 하나의 약물을 지명하십시오.
  • 세대가 서로 어떻게 다른가요?
  • 플루오로 퀴놀론은 주로 비뇨 생식계의 감염에 사용됩니까?
  • 이 약물 군으로 인한 희귀 한 부작용을 말하십시오.
  • 몇 년 후에 fluoroquinolone을 사용할 수 있습니까? 그 이유는 무엇입니까?

어떻게 됐니? 그랬니?

그렇지 않다면 대화를 계속하십시오.

플루오로 퀴놀론의 역사

fluoroquinolone의 "부모"는 퀴놀론 (nalidixic acid) (Negram, Neugrammon), 피메 밋산 (Palin) 등입니다.

나는 당신이 그것을 사용할 때 그것을 부를 것이라고 확신한다.

맞습니다. 바람직하게는, 요로 감염과 함께. 본질적으로 퀴놀론 (quinolone)은 요로 박테리아이다. 방광, 신장, 요관에서 박테리아 침입자를 해방시키는 약물.

최근 시장에서 훨씬 더 효과적인 약이 등장했기 때문에 이러한 기금은 점점 적게 임명되었습니다.

Chinolone은 Chloroquine이라 불리는 항 말라리아 약 연구에서 무작위로 합성되었습니다.

발견 된 지 몇 년 후 과학자들 중 한 명이 퀴놀론 수식에 불소 원자를 추가하고 무슨 일이 일어나는지를 생각해 냈습니다. 그리고 그것은 항균제의 완전히 새로운 그룹을 밝혀 냈습니다. 이는 항균제 인 세 팔로 스포린 (cephalosporins)에 비견 할 만합니다.

Fluoroquinolone 그룹. 세대의 특징

일부 간행물에서 퀴놀론은 플루오로 퀴놀론과 함께 고려되어 1 세대로 간주됩니다.

쓰레기의 일종 : 퀴놀론은 Fluoroquinolone의 1 세대입니다.

그러나 그룹은 다른 특성과 징후와 완전히 다른 것으로 밝혀졌습니다!

그래서 나는 상식이 말하는대로 이야기 할 것입니다.

오늘날에는 3 세대의 플루오로 퀴놀론이 있습니다 :

플루오로 퀴놀론의 생성은 항균 활성 스펙트럼이 서로 다릅니다.

새로운 세대는 어떤면에서 이전 세대보다 뛰어납니다.

1 세대는 "그람 음성"이라고 불리우는 데, 왜냐하면이 세대에 속하는 약제는 광범위한 그램 음성 박테리아에 작용하기 때문입니다. 그리고 그람 양성균은 소수의 포도상 구균, 리스테리아, 코리 네 박테 리움, 결핵 (tubercle bacillus) 등 여러 종류가 있습니다.

그람 음성균을 연상 : 녹농균, 임균 (임질), 수막 구균 성 질환 (화농성 뇌수막염의 병원체), 대장균, 살모넬라, 시겔 라, 프로테우스, 클렙시 엘라 (Klebsiella), 엔테로 박터, 헤모필루스 인플루엔자 및 기타.

1 세대의 준비 과정은 두 그룹으로 나눌 수 있습니다.

시스템 : 시프로플록사신, lomefloxacin 및 플록 사신. 그들은 여러 기관과 조직에 침투, 그래서 위치 감염의 다양한 사용됩니다 : 호흡기, 귀, 눈, 부비동, 코, 비뇨 생식기 구, 위장관, 피부, 뼈 등이있다.

Uroseptics : Norfloxacin 및 Pefloxacin. 이 기금은 소변에서 고농축을 생성하므로 비뇨 생식기 계통의 감염에 가장 많이 사용됩니다.

그러나이 세대의 약물은 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마, 혐기성 균에 거의 영향을 미치지 않습니다.

Norfloxacin은 또한 Normaks라고 불리는 점안약과 귀 먹이에 포함되어 있습니다.

2 세대는 "호흡기"라는 이름이 붙었는데 그 이유는 관련 기관이 1 세대 병원균뿐만 아니라 호흡기 감염 (폐렴균, 마이코 플라스마 폐렴 등)의 대부분의 병원균에 작용하기 때문입니다.

그들은 제 1 세대와 같은 사람들의 똑같은 적들과 잘 맞지만, 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마와도 잘 맞습니다.

3 세대 - 나는 그것을 "혐기성 균의 뇌우 (thunderstorm of anaerobes)"라고 부를 것이다.

기사에 대한 자료를 수집하는 동안, 나는이 세대의 여러 대표를 만났지만 약국 구색에서 그들을 보지 못했습니다. 나는 "죽은 영혼들"에 대해 이야기 할 이유가 없다고 생각합니다. 그래서 나는 가장 인기있는 Moxifloxacin (상표명 Avelox)이라고 부릅니다.

마약, 또는 오히려 약물, fluoroquinolones의 3 세대는 이전의 두 것과 동일한 병원체에 작용하며 플러스 혐기성 박테리아를 파괴 할 수 있습니다. 그들이 누구인지 기억하니?

이것들은 소박한 미생물로, 형제와는 달리 평생 동안 산소가 필요하지 않습니다.

그들은 심각한 감염을 일으 킵니다. 그들의 독소는 매우 공격적이며, 중요한 장기를 감염시키고 복막염, 내장 기관 농양, 패혈증, 골수염 및 기타 심각한 염증을 일으킬 수 있습니다.

혐기성 박테리아는 또한 파상풍, 가스 괴사, 보툴리누스 중독 및 식 인성 독소 감염의 원인이됩니다.

따라서, 세대 간, fluoroquinolones의 항균 활성 스펙트럼이 확대되고 있습니다.

fluoroquinolone 그룹의 이점

당신은 아마도이 그룹의 준비가 많은 의사들에게 사랑 받았음을 알았을 것입니다. 그러므로 그들은 자주 처방됩니다.

그들은 그들에게서 무슨 유익을 얻었습니까?

이점을 나열 해 보겠습니다.

  1. 다양한 행동을 취하십시오.
  2. 다양한 조직에 깊숙이 침투합니다.
  3. 그들은 반감기가 길기 때문에 하루에 1-2 번 사용할 수 있습니다.
  4. 따라서 위장관에 잘 흡수되어 구강 형태의 형태로 사용할 수 있으며 이는 많은 환자에게보다 편리하고 쾌적합니다.
  5. 매우 효과적입니다.
  6. 잘 용납.

fluoroquinolones의 작용 기전

플루오로 퀴놀론은 살균 효과가있다. 그들은 딸 박테리아 세포의 DNA 합성에 필요한 효소를 억제합니다. DNA 란 무엇인가? 이것은 세포의 "심장"이며, 이것은 유전 암호이며, 어떻게 살아야하고 좋은가에 대한 "교육"입니다. "지시 사항"이 없습니다 - 생명은 없습니다.

fluoroquinolones 사용에 대한 적응증

Fluoroquinolone에는 넓은 범위가 있으며, 나는 심지어 말할 것입니다.

  • 상부 및 하부 호흡 기관의 질병.
  • 요로 및 전립선의 감염 : 방광염, 요도염, 신우 신염, 전립선 염. 특히 norfloxacin과 pefloxacin에 잘 대처하십시오.
  • 임질, 클라미디아, 마이코 플라스마 증.
  • 복강 내 감염 (복막염, 담낭염 등)
  • 장 감염 (살모넬라증, 이질, ​​콜레라 등)
  • 피부, 연조직, 뼈 및 관절의 감염.
  • 패혈증
  • 수막염
  • 결핵.
  • 눈의 감염, 외이 (norfloxacin).

fluoroquinolone 그룹의 선택은 질병의 유형과 심각성, 기간, 병원균의 유형 및 이전에 사용 된 약물의 효과에 따라 다릅니다.

각 약에는 그것의 자신의 이점이있다. 예 :

시프로플록사신 (Ciprofloxacin)은 그람 음성 박테리아에 대한 플루오로 퀴놀론의 가장 활성이 있습니다. 그것은 파란색 고름질 바실러스 (poly pus bacillus)에서 "동료"를 능가합니다. 이는 약물 내성 결핵의 병용 요법에 사용됩니다.

Ofloxacin은 1 세대부터 폐렴 구균 및 클라미디아에 대해 가장 활동적이지만 2 세대 및 3 세대의 약제보다 약합니다.

Norfloxacin과 pefloxacin은 특히 요로 및 전립선 감염에 좋습니다.

또한 Pefloxacin은 다른 fluoroquinolone보다 혈액 - 뇌 장벽에 더 잘 침투하므로 수막염에 사용됩니다 (정맥 투여 용 농축 물).

Sparfloxacin은이 기간 동안 다른 약물보다 우월합니다. 그것은 하루에 한 번 적용됩니다.

Levofloxacin은 ofloxacin의 이성체이지만 2 배 이상 활성이며 내약성이 우수합니다.

전체 그룹의 Moxifloxacin은 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마, 혐기성 세균에 대해 가장 활동적입니다. 다양한 국소화의 심각한 감염에 경험적으로 (즉, 맹목적으로 박테리아를 접종하지 않고) 사용될 수 있습니다.

fluoroquinolones 사용에 대한 금기 사항

  • 임신
  • 수유
  • fluoroquinolones에 알레르기 반응,
  • 어린이와 청소년.

Fluoroquinolone은 동물 실험 에서처럼 18 년까지 금기이며, 연구자들은 연골 조직의 발달이 지연된다고 지적했다. 그러므로 원칙적으로 해골 형성이 끝날 때까지 처방되지 않습니다. 어떤 경우에는 책임이있는 의사가 어린이를 대상으로 플루오로 퀴놀론을 처방합니다. 예를 들어 낭포 성 섬유증이나 다른 항균제에 대한 편협성이있는 경우.

fluoroquinolones의 가장 흔한 부작용

  1. 소화관 부분 : 복통, 메스꺼움, 구토, 설사. 그러므로 식사 후 식사를하도록 조언하십시오.
  2. 중추 신경계의 위반 : 두통, 현기증, 발작 (간질 환자).
  3. 광 병증, 즉 자외선에 대한 피부 민감성 증가. 태양의 작용으로 플루오로 퀴놀론이 파괴되고 유리 라디칼이 형성되어 피부 손상을 일으 킵니다.

따라서,이 그룹의 약을 파는 경우에는 선 스크린을 제공해야합니다. 특히 여름과 맑은 지역.

다른 것들보다 더 많이, lomefloxacin (Lomflox)과 sparfloxacin (sparflo)은 광독성을 일으키는 능력이 다릅니다.

  1. 간 trasaminase의 증진. 이것은 약물이 간 독성이 있음을 의미합니다. 따라서 간 보호기와 함께 플루오로 퀴놀론 계 약물을 복용하는 것이 좋습니다. 희소하지만 약용 간염이 발생합니다.
  2. ECG에서 QT 간격 증가. 건강한 사람들에게는 무서운 것이 아닙니다. 심각한 심장 질환이있는 사람이 약을 복용하면 부정맥이 발생할 수 있습니다. 그러나 이것은 많은 양의 약물을 복용 할 때 발생합니다.
  1. 드문 부작용은 건염, 즉 힘줄 염증 및 파열. 대부분의 경우, 아킬레스 건이 앓고 있습니다. 이것은 주로 노인에서 발생합니다.

Tendinites는 fluoroquinolone이 콜라겐 단백질의 합성에 필요한 효소의 활성을 억제하기 때문에 발생합니다. 그리고 이것은 힘줄과 실제로 결합 조직의 기초를 형성합니다.

중요합니다 :

fluoroquinolone이 제산제 및 비타민 - 미네랄 복합체와 동시에 복용되면 불용성 복합체가 형성되어 약물이 원하는 효과를 내지 못합니다. 따라서 기술 간의 휴식 시간은 최소 4 시간 이상이어야합니다.

이제 우리는 위의 모든 내용을 기억하고 구매자에게 추천 목록을 설명합니다.

fluoroquinolone 그룹의 약을 판매 할 때 구매자에게 5 가지 권장 사항 제공

fluoroquinolones 그룹에서 약물을 판매하는 경우 :

  1. 자외선 차단제를 제공하십시오. 다음과 같이 말하십시오 : "이 약은 피부의 햇빛에 대한 민감성을 증가시키고 발진을 일으킬 수 있습니다. 따라서 태양으로부터 피부를 보호하기 위해 다른 제품을 구입하는 것이 좋습니다. "
  2. 한 사람이 1 점을 거부하면 경고 : "치료 기간 전체가 태양에 노출되지 않도록하고 치료가 끝난 후 3 일을 피하십시오."
  3. 간 보호기를 제공하십시오 ( "의사가 간을 보호 할 수있는 것을 제공 했습니까?")
  4. 식사 후에 약물을 섭취하고 위장에 자극을 줄이기 위해 많은 수분을 섭취해야한다고 가정 해보십시오.
  5. 사람이 플루오로 퀴놀론 계 약물과 함께 다른 제산제 또는 비타민 - 무기물 복합체를 섭취하는 경우 제 시간에 묽게하는 것이 좋습니다 (최소 4 시간 휴식).

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첫 번째 의사

4 세대 Fluoroquinolones 항생제

우리는 왜 우리 시대에 항생제가 필요한지, 심지어 모범생은 알고 있습니다. 그러나 "넓은 스펙트럼"이라는 구는 때때로 환자에게 질문을 제기합니다. 왜 "넓게"정확하게? 아마도 "좁은"스펙트럼을 가진 항생제에 의한 해가 더 적을 것입니까?

박테리아는 토양, 물, 인간 및 동물에 서식하는 매우 오래된 고대 단일 세포의 핵이없는 미생물입니다. 인간의 몸에 좋은 "좋은"비피더스테이트와 유산균,이 박테리아는 인간 미생물을 형성합니다.

그 (것)들과 함께, 다른 미생물이있다, 그들은 조건으로 병원성에게 불린다. 질병과 스트레스로 면역 체계가 파괴되고 이러한 박테리아가 완전히 비우호적 해집니다. 물론 질병을 유발하는 다양한 미생물이 몸에 들어옵니다.

과학자들은 세균을 그램 양성 (그램 +)과 그램 음성 (그램 -)의 두 그룹으로 나누었다. 코리 네 박테리아, 포도상 구균, 리스테리아, 연쇄 구균, 장구균, 클로스 트리 디아는 그람 양성 세균 군에 속합니다. 이 그룹의 병원균은 일반적으로 귀, 눈, 기관지, 폐, 비 인두 등의 질병의 원인입니다.

그램 음성 박테리아는 내장과 비뇨 생식계에 부정적인 영향을줍니다. 이러한 병원균에는 대장균, 모라 세 첼라, 살모넬라 균, 클레 브시 엘라 (Klebsiella), 시겔 라 (Shigella) 등이있다.

이러한 세균 분리를 바탕으로 항생제 치료는 특정 병원균에 의한 질병 치료를 위해 처방됩니다. 질병이 "표준"이거나 세균 배양 결과가있는 경우, 의사는 한 그룹에 속한 병원균에 대처할 항생제를 처방합니다. 분석 할 시간이없고 의사가 병원균에 의문을 제기하면 치료를 위해 더 넓은 범위의 항생제가 처방됩니다. 이 항생제는 많은 병원균에 대해 작용합니다.

이러한 항생제는 여러 그룹으로 나뉩니다. 그들 중 하나는 fluoroquinolone 그룹입니다.

퀴놀론 및 플루오로 퀴놀론

퀴놀론 계급의 약물은 지난 세기의 60 대 초반부터 의학적 치료에 사용되었습니다. 퀴놀론은 비 플루오르 화 퀴놀론과 플루오로 퀴놀론으로 나뉩니다.

  • 비 플루오르 화 퀴놀론은 주로 그람 음성균 박테리아에 항균 효과가 있습니다.
  • 플루오로 퀴놀론은 더 넓은 범위의 작용을합니다. 수많은 그람 박테리아에 영향을주는 것 외에도 fluoroquinolone은 그람 양성균 그룹과 성공적으로 맞서고 있습니다. 플루오로 퀴놀론 항생제는 높은 살균 효과를 나타 내기 때문에 귀와 눈의 질병 치료에 사용되는 국소 의약품 (점적액, 연고)이 개발되었습니다.

4 세대의 마약

  • 퀴놀론의 1 세대는 비 플루오르 화 퀴놀론으로 불립니다. 그것은 oxolinic, nalidixic 및 pipemidovoy 산들로 구성되어 있습니다. 예를 들어, 날 리딕 산 (nalidixic acid)을 기준으로 항균제 인 Negram과 Nevigremon이 제조됩니다. 이 항생제는 Salmonella, Klebsiella, Shigella에 대해 살균 작용을하지만 혐기성 박테리아와 그람 + 박테리아에 잘 대처하지 못합니다.
  • fluoroquinolone 계열의 치료제 2 세대는 norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin 및 ciprofloxacin과 같은 항생제로 구성됩니다. 퀴놀론 분자에 불소 원자가 도입 됨으로써, 후자는 플루오로 퀴놀론으로 알려지게되었습니다. Fluoroquinolones 2 세대는 그람 코시와 막대기 (시겔 라, 살모넬라, 생식선 박테리아 등)가 많은 투쟁과 잘 맞습니다. C 그람 양성 봉 (리스테리아, 코리 네 박테 리움 등), 레지오넬라, stafilokkok 외. 시프로플록사신, 마이코 박테리아 유발 결핵 lomefloxacin 및 억제 플록 사신 증가하지만, 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마 및 혐기성 박테리아에 대항 약간의 활성을 나타낸다.

2 세대의 플루오로 퀴놀론을 함유 한 약물의 이름

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet)은 중이염, 부비동염의 치료를 위해 처방됩니다. 비뇨 생식기 질환 - 방광염, 전립선, 신우 신염. 위장 질환, 예를 들면 세균성 설사 치료 용. 부인 과학 - 부 자연염, 자궁 내막염, 난관염, 골반 농양. 화농성 관절염, 담낭염, 복막염, 임질 등에 사용합니다. 점액 형태로 각막염, 각막염, 안염 등의 안 질환에 사용됩니다.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef)은 요로 감염 치료를 위해 처방됩니다. 살모넬라증과 같은 심각한 위장병의 치료에 적합합니다. 세균성 전립선 염 및 임질에 효과적입니다. 그것은 면역 상태가 손상된 환자의 치료에 사용됩니다. 비 인두, 인후, 하부 호흡기 등의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 다른 플루오로 퀴놀론보다 낫지 만 순환계와 중추 신경계 사이의 생리적 장벽을 통과합니다.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin)은 부비동염과 중이염을 치료합니다. 요로 질환을 일으키는 세균에 대해 적극적으로 행동합니다. 임질, 클라미디아, 뇌막염의 치료에 적용됩니다. 보리, 각막 궤양, 결막염 등 안구 질환에 항생제 드립 형태 또는 연고제를 국소 적으로 투여하는 경우 2 세대 항생제 중 Ofloxacin은 폐렴 구균 및 클라미디아를 가장 효과적으로 치료합니다.
  4. 로메 플록 사신 (Lomfloks, Lomatsin). 어떤 연쇄상 구균 (streptococcus) 그룹과 혐기성 박테리아는 약물에 내성을 지니지 만,이 항생제는 가장 작은 농도에서도 많은 수의 미생물에 대해 높은 활성을 나타냅니다. 복잡한 치료의 일환으로 결핵 환자를 치료하는 데 사용됩니다. 비뇨 생식기 계통의 질환 치료제, 안과 질환 치료제의 국소 사용법, 폐렴 구균, 마이코 플라스마 및 클라미디아 퇴치 활동은 거의 없습니다.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal)은 안과, 비뇨기과, 부인 과학 등의 질환 치료에 사용됩니다.

3 세대 플루오로 퀴놀론

3 세대 fluoroquinolone은 호흡 fluoroquinolones라고도합니다. 이 항생제는 이전 세대의 fluoroquinolone과 동일한 광범위한 영향을 주며, 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스 마 및 기타 호흡기 감염 병원균과의 싸움에서도 능가합니다. 이로 인해 3 세대 플루오로 퀴놀론 제제는 종종 호흡기 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

3 세대 플루오로 퀴놀론 계 약물의 이름

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P)은 2 세대 ofloxacin의 전임상보다 박테리아에 비해 2 배 강력합니다. 그것은 하부 호흡기 및 ENT 기관 (중이염, 부비동염)의 감염 치료에 사용됩니다. 요로 감염, 만성 전립선 염, 급성 신우 신염 치료에서의 성병 치료를 위해 처방됩니다. 방울 형태로이 항생제는 안과학에서 안구 감염증에 사용됩니다. ofloxacin 항생제의 2 세대보다 더 잘 견딘다.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact)은 항생제 Levofloxacin에 가장 근접한 폭 넓은 활동 범위를 가지고 있습니다. 그것은 마이코 박테리아 퇴치에 매우 효과적입니다. 작용 지속 시간은 다른 플루오로 퀴놀론보다 높습니다. 부비동과 중이에서 박테리아와 싸우기 위해 사용됩니다. 신장 질환, 생식 기관, 피부 및 연조직 세균 병변, 위장관 감염, 뼈, 관절염 등의 치료에 사용됩니다.

fluoroquinolone 제제의 4 세대 제제는 moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin과 같은 가장 잘 알려진 약물을 포함합니다.

4 세대의 플루오로 퀴놀론 계 약물

  1. Hemifloxacin (Ftiv)은 폐렴, 만성 기관지염, 부비동염 등의 치료에 사용됩니다.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). 이 항생제의 생체 이용률은 구강 섭취시 96 % 수준으로 매우 높습니다. 폐 조직, 중이, 기관지, 정액, 부비동 부비강 점막에서 난소는 상당히 큰 농도로 고정되어 있습니다. ENT 기관의 질병, 성병, 피부 및 관절의 질병 치료를 위해 처방됩니다. 이 약은 기관지염, 폐렴, 낭포 성 섬유증, 세균성 결막염 및 항생제에 감염 될 수있는 세균으로 인한 기타 질병을 치료하는 데 사용됩니다.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). 조사 결과 다른 fluoroquinolone보다이 항생제가 폐렴 구균, 클라미디아, mycoplasmas, 혐기성 균으로 인한 감염의 치료에 잘 대처하는 것으로 나타났습니다. 의사가 기관지염, 폐렴, 부비동염, 피부의 감염성 병변, 연조직으로 지정했습니다. 골반 장기의 염증을 치료합니다. 액체로서 보리, 결막염, 눈꺼풀 염, 각막 궤양의 국소 치료에서 안과학에 사용됩니다. 이전 세대에 비해 최신 세대의 fluoroquinolone의 우월성은 약물 동력 학적 특성에 의해 결정됩니다.
    1. 다양한 장기 및 조직에서의 높은 살균 농도는 우수한 침투성에 의해 제공된다.
    2. 항생제는 체내 순환이 오래 걸리기 때문에 하루에 한 번 이상 사용할 수 있습니다.
    3. 이 플루오로 퀴놀론의 흡수는 음식 섭취에 영향을받지 않습니다.
    4. 경구 투여 후 약물의 절대 생체 이용률은 85 %에서 93 %입니다.

러시아의 정부에 의해 승인 된 필수 및 필수 약품 목록에는 여러 가지 fluoroquinolone 약제, 즉 moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin이 포함되었습니다.

플루오로 퀴놀론 계 항생제는 그람 양성균 및 그람 음성균의 활성을 억제 할 수있는 화학 합성에 의해 얻어지는 항균제이다. 그들은 지난 세기 중반에 발견되었고 이후로 수많은 위험한 질병에 성공적으로 대처했습니다.

현대인은 끊임없이 스트레스에 노출되어 있으며, 면역 체계가 파괴되거나 약해지기 때문에 수많은 불리한 환경 요인이 있습니다. 이어서, 병원성 세균은 끊임없이 진화하고 돌연변이를 일으켜 페니실린 항생제에 대한 면역력을 얻었으며, 이는 수십 년 전에 염증성 질환을 치료하는데 성공적으로 사용되었습니다. 결과적으로, 위험한 질병은 면역 체계가 약화 된 사람에게 빠르게 영향을 미치고, 구세대의 항생제 치료는 적절한 결과를 가져 오지 못합니다.

박테리아는 핵이없는 단세포 미생물이다. 인간 미생물의 형성에 필요한 유익한 박테리아가 있습니다. 이들은 bifidobacteria, lactobacilli를 포함합니다. 동시에, 동시 적 조건 하에서, 유기체에 대해 공격적으로되는 조건부 병원성 미생물이있다.

과학자들은 박테리아를 2 개의 주요 그룹으로 나눕니다.

여기에는 포도상 구균, 연쇄상 구균, 클로스 트리 디아, 코리 네 박테 리움, 리스테리아가 포함됩니다. 그들은 비 인두, 눈, 귀, 폐, 기관지의 질병을 일으 킵니다.

대장균, 살모넬라 균, 이질균, 모라 셀라, 클렙시 엘라입니다. 그들은 비뇨 생식기계와 내장에 부정적인 영향을 미칩니다.

이 박테리아 계열의 분화를 바탕으로 의사가 치료법을 선택합니다. 박테리아 파종의 결과로 질병의 원인 인자가 발견되면이 그룹의 박테리아에 대항하는 항생제가 처방됩니다. 병원체가 검출되지 않거나 배코 포아에 대한 분석을 수행 할 수없는 경우, 대부분의 병원성 박테리아에 파괴적인 영향을 미치는 광범위한 항생제가 처방됩니다.

광범위한 항생제에는 그람 양성균과 그람 음성 박테리아를 파괴하는 플루오로 퀴놀론 계 약물과 주로 그람 음성 박테리아를 파괴하는 비 플루오르 화 퀴놀론 계 약물을 포함하는 퀴놀론 계 약물이 포함됩니다.

fluoroquinolones의 체계화는 항균 활동의 화학 구조와 스펙트럼의 차이에 기반합니다. Fluoroquinolone 항생제는 발달시기에 따라 4 세대로 나누어집니다.

그것은 nalidixic, oxolinic, pipimidic 산을 포함합니다. nalidixic acid를 기반으로하여, 그들은 Klebsiella, Salmonella, Shigella에 파괴적인 영향을 미치지 만 그람 양성균과 혐기성 균에 대처할 수없는 방뇨제를 생산합니다.

1 세대에는 약물 중 하나 인 Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin이 있으며, 주요 활성 성분은 날리 딕산입니다. 또한 pipemidievoy 및 oxolinic acid뿐만 아니라 비뇨 생식기계 및 장 (장염, 이질)의 단순한 질병에도 잘 대처합니다. 장내 세균에 효과적이지만 조직을 잘 침투하지 않으며, 낮은 생체 투과성을 가지며, 부작용이 많아서 비 플루오르 화 퀴놀론을 복잡한 치료법으로 사용할 수 없습니다.

1 세대 항생제는 결함이 많았지 만,이 분야에서 유망하고 발전한 것으로 간주되었습니다. 20 년 후에 차세대 약물이 개발되었습니다. 그들은 퀴놀린 분자에 불소 원자를 도입함으로써 합성되었다. 이러한 약물의 효과는 도입 된 불소 원자의 수와 퀴놀린 원자의 다른 위치에서의 위치에 따라 달라집니다.

이 세대의 플루오로 퀴놀론은 Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin으로 구성되어 있습니다. 그들은 더 많은 수의 그람 음성 구균과 막대기를 파괴하고 그람 양성 막대, 포도상 구균과 싸우며 결핵 발생에 기여하는 곰팡이 박테리아의 활동을 억제하지만 혐기성 균, 마이코 플라즈마, 클라미디아, 폐렴균에 효과적으로 대항하지는 못한다.

항생제 생성에있어 과학자들이 추구 한 개발의 주요 목표는 2 세대 플루오로 퀴놀론 계에 의해 달성되었습니다. 도움을 받으면 특히 위험한 박테리아에 맞서 싸우면서 생명을 위협하는 병리학에서 환자를 치료할 수 있습니다. 그러나 개발은 계속되었고 곧 3 세대와 4 세대의 준비가 나타났다.

3 세대에는 호흡기 질환의 치료에 효과가있는 것으로 입증 된 호흡 용 플루오로 퀴놀론이 포함됩니다. 그들은 전임자보다 호흡기 질환의 클라미디아, 마이코 플라스마 및 다른 병원체와 싸우는 데 훨씬 효과적이며 광범위한 효과가 있습니다. 페니실린에 내성을 가진 폐구균에 효과적이며, 기관지염, 부비동염, 폐렴 치료에 성공합니다. Levofloxacin은 Temafloxacin, Sparfloxacin뿐만 아니라 가장 보편적으로 사용됩니다. 이 약물의 생체 이용률은 100 %이므로 가장 심각한 질병을 치료할 수 있습니다.

4 세대 또는 혐기성 호흡기 플루오로 퀴놀론 계.

약물은 fluoroquinolone (이전 그룹의 항생제)과 유사합니다. 그들은 혐기성 세균, 비정형 박테리아, 매크로 라이드, 페니실린에 내성 인 폐렴균에 대항하여 작용합니다. 위, 아래 호흡 기관의 치료, 피부 및 연조직의 염증에 도움이됩니다. 최신 세대의 준비에는 폐렴 구균, 비정형 병원성 미생물 퇴치에 가장 효과적이지만 그람 음성균 인 장내 미생물 및 슈도모나스 바실러스 (Pseudomonas bacillus)에는 효과적이지 않은 Aoxox라고 알려진 Moxifloxacin이 포함됩니다.

약물에는 그레 포프로 사신 (Grepofloxacin), 클리노플록 사신 (Clinofloxacin), 트로 바플록 사신 (Trovafloxacin)이 포함됩니다. 그러나 그들은 독성이 강하고 많은 부작용이 있습니다. 현재 의약품의 마지막 3 가지 유형은 사용되지 않습니다.

fluoroquinolones를 포함한 의약품은 다양한 의약 분야에서 그들의 위치를 ​​찾습니다. fluoroquinol 항생제로 치료되는 질병의 목록은 매우 광범위합니다. 부인 과학, 비뇨기과, 비뇨기과, 위장병 학, 안과학, 피부과, 이비인후과, 요법, 신장학, 호흡기학에 사용됩니다. 또한, 이러한 약물은 macrolides 및 페니실린의 비효율적 인 또는 질병의 심각한 형태의 경우에 대한 최선의 선택입니다.

그들은 다음과 같은 속성을 특징으로합니다 :

  • 모든 정도의 중증도의 전신 감염에 대항하는 높은 결과;
  • 몸에 의한 쉬운 내성;
  • 최소한의 부작용;
  • 그램 양성, 그람 음성 박테리아, 혐기성 세균, 마이코 플라스마, 클라미디아;
  • 긴 반감기;
  • 높은 생체 이용률 (모든 조직과 기관에 잘 침투하여 강력한 치료 효과 제공).

fluoroquinolone 항생제의 효과에도 불구하고, 치료법을 선택할 때, 사용에 금기 사항이 있다는 것을 고려해야합니다. 그들은 태아 및 태아에서 태아의 자궁 내 기형을 일으키기 때문에 임신과 모유 수유 중에 그리고 수두증에서 금지됩니다. 아기의 경우 fluoroquinolone은 뼈의 성장을 늦추므로 항생제 치료의 이점이 아동의 신체에 해를 초과하는 경우에만 처방됩니다. Oxolinic과 nalidixic acid는 신장에 독성 영향을 미치므로 신장 질환에 대한 약물은 금지되어 있습니다.

Fluoroquinolone 항생제는 병원성 박테리아에 의한 병리학 치료에있어 올바른 위치를 차지하고 있습니다. 그들은 높은 수준의 생체 활성을 가지고 있으며, 사람이 잘 견뎌내고, 박테리아 막을 잘 통과하며, 혈청에 가까운 농도의 세포 내에 보호 물질을 만듭니다.

fluoroquinolone을 함유 한 약물 목록과 약물의 유효성은 아래에서 설명합니다.

Ciprofloxacin. 그것은 ENT 질환, 비뇨 생식 기관의 기관, 위장관의 치료를위한 것입니다. 부인과 문제에 효과적입니다. 염증성 안 질환에 드랍스 형태로 사용됩니다.

Pefloxacin. 비뇨기계의 전염병 치료에 효과적입니다. 임질, 세균성 전립선 염에 도움이됩니다. 심각한 형태의 위장병, 인후, 하부 호흡기, 비 인두체를 치료합니다.

Ofloxacin. 요로에 염증을 일으키는 병원성 미생물에 효과적이며, 중이염, 부비강염. Ofloxacin을 사용하면 수막염, 클라미디아 및 임질이 치료됩니다. 드립 형태에서, 항생제는 각막 궤양, 결막염 및 보리와 같은 안구 질환을 치료하는 데 사용됩니다. 이 약물은 연고제로도 사용 가능하며,이를 국소 적으로 사용할 수 있습니다.

Norfloxacin. 그것은 임질, prostatitis, 비뇨 생식기 질환의 치료에 사용됩니다.

Ofloxacin. 클라미디아, 폐렴 및 저항성 결핵에 효과적입니다.

Moxifloxacin. 항생제는 mycoplasmas, chlamydia, pneumococci, anaerobes로 인한 감염을 제거 할 때 가장 좋습니다. 그것은 폐의 염증, 부비동염, 골반 장기의 염증에 사용됩니다. 액체 형태 (점적)는 안염 환자, 각막 궤양, 보리 치료에 안과 의사가 사용합니다.

가티 플록 사신. 그것은 낭성 섬유증, 기관지염, 폐렴, 세균 감염에 의한 결막염, ENT 질환, 관절의 질병, 피부의 치료에 사용됩니다.

헤미플록 사신. 부비동염, 만성적 인 성질의 기관지염, 폐렴으로 치료합니다.

Sparfloxacin. 그것은 적극적으로 효과적으로 마이코 박테리아와 싸우는 반면, 그 작용은 다른 플루오로 퀴놀론보다 훨씬 오래 지속됩니다. 그것은 중이의 염증, 상악동, 신장의 감염성 병변, 피부 및 연조직, 생식기 및 비뇨 계통, 위장관, 관절 및 뼈와 관련된 질병을 치료하는 데 사용됩니다.

레보플록 사신. 감염성 ENT 질환, 하부 호흡계, 비뇨기 장기, STD, 급성 신우 신염, 만성 전립선 염의 치료에 사용됩니다. 눈 감염의 경우 Levofloxacin은 방울 형태로 사용됩니다. 항생제는 전염병 인 Ofloxacin보다 몸에 더 잘 견뎌내면서 병원성 박테리아에 비해 싸우고 강력합니다.

Norfloxacin. 부인과, 안과, 비뇨기과의 주요 약물로 사용됩니다.

로메 플록 사신. 작은 농도에서도 항생제는 5 %의 세균성 미생물에 대처합니다. 비뇨 생식기 계통의 질병이있는 경우 결핵이 안구 질환 치료제로 처방됩니다. 클라미디아, 폐렴 구균, 마이코 플라즈마에 대항하는 것은 효과가 없습니다.

중요! 일부 fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin)은 러시아 연방 정부가 승인 한 필수 의약품 목록에 포함되어 있습니다.

오랫동안 fluoroquinolone의 특정 화학 구조는 사용하는 액체 형태의 의약품을 만들 수 없었기 때문에 정제로만 생산되었습니다. 현대 제약 업계에서는 fluoroquinolone을 함유 한 항균제, 방울 및 기타 항균제가 엄선되어 있습니다. 이를 통해 박테리아 성 질병의 치명적인 질병을 효과적으로 처리 할 수 ​​있습니다.

병원성 미생물 및 박테리아는 호흡 기관, 비뇨 기관 및 기타 신체 부위의 심각한 질병의 원인이됩니다. 최신 세대의 fluoroquinolone과 효과적으로 대결합니다. 이 항균제는 몇 년 전에 사용 된 퀴놀론 및 플루오로 퀴놀론에 대한 내성균 감염을 막을 수 있습니다.

Fluoroquinolone은 60 년대부터 박테리아와 싸우는 데 사용되어 왔으며, 그 기간 동안 박테리아는 많은 약물에 면역이되었습니다. 그래서 과학자들은 자신의 월계수를 멈추지 않고 신약 및 신약을 출시하여 효과를 높입니다. 마지막 세대의 플루오로 퀴놀론과 그 전임자의 이름은 다음과 같습니다.

  1. 1 세대의 준비제 (날 리딕산, 옥 살린 산).
  2. 2 세대의 준비 (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. 3 세대의 준비 (levofloxacin, parfloxacin).
  4. 제 4 세대 (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin) 제제.

차세대 fluoroquinolone의 작용은 미생물이 번식하고 빠르게 죽을 수있는 능력을 상실하는 박테리아의 DNA 로의 도입을 기반으로합니다. 각 세대마다 효과적인 약제가 번식하고있는 바실러스의 수. 오늘은 :

많은 fluoroquinolone이 가장 중요하고 필수적인 의약품의 목록에 포함되어 있다는 것은 놀랄 일이 아닙니다.이 약이 없으면 폐렴, 콜레라, 결핵 및 기타 위험한 질병의 치료가 불가능합니다. 이러한 유형의 약이 영향을 미칠 수없는 유일한 미생물은 모두 혐기성 박테리아입니다.

현재까지, 알약은 호흡기 플루오로 퀴놀론을 방출하여 상부 및 하부 호흡기 감염, 요로 감염 및 폐렴 치료를위한 준비를합니다. 다음은 태블릿 형태로 제공되는 약품 목록입니다.

  • 레보플록 사신;
  • 모 시프 록 사신 (Moxifloxacin);
  • 스팍 록 사신;
  • Norfloxacin 및 기타.

치료를 시작하기 전에 금기 사항을주의 깊게 연구하십시오.이 그룹의 많은 약물은 배출 기능, 신장 및 간 질환을 위 해 사용하는 것이 권장되지 않습니다. Fluoroquinolone은 생명을 구할 때 의사의 처방전에 따라 어린이와 임산부에게 엄격하게 표시됩니다.

quinolones의 전체적인 구조. 플루오로 퀴놀론에서 구조는 항상 불소 원자 (빨간색으로 표시)와 피페 라진주기 (파란색으로 표시)를 포함합니다.

Fluoroquinolones (영어 # 160; fluoroquinolones) # 160; - 광범위한 항생제로 널리 의학에서 사용되는 뚜렷한 항균 활동을하는 의약 물질 군. 항균 작용, 활성 및 사용 지시의 범위에 대한 위도는 항생제에 매우 가깝지만 화학 구조 및 원산지와 다릅니다. (항생제는 천연 기원의 제품이거나 유사한 합성 유사체이지만 플루오로 퀴놀론은 천연 아날로그를 가지고 있지 않습니다.)

1960 년대에 날 리딕산의 높은 항균 활성이 검출되었습니다. 옥살린 산이 합성되었다. 동일한 활성 스펙트럼으로, 더 활동적이다 (시험 관내에서 2-4 배). 이 작업의 연속에서 가장 활성이 (적색 도면에 표시됨) 위치의 불소 원자에 함유 화합물 된 사이 -4- 퀴놀론의 유도체들을 합성 한 (청색으로 표시) 위치에있다 - 피페 라진 고리, 추가적인 치환 함께 또는 그들없이. 이 화합물들은 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolones)이라고 불 렸습니다. 그들은 또한 2 세대의 퀴놀론이라고 불릴 수 있습니다.

fluoroquinolones의 일반적으로 받아 들여진 체계화가 없다. 몇 가지 분류가 있습니다 : 플루오로 퀴놀론은 세대에 따라 나누어집니다; 분자 중의 불소 원자의 수에 따라 (모노 플루오로 퀴놀론, 디 플루오로 퀴놀론 및 트리 플루오로 퀴놀론); fluorinated 및 anti-pneumococcal (또는 호흡기)뿐만 아니라. 플루오로 퀴놀론은 2 세대 (levofloxacin, sparfloxacin)의 첫 번째 약물 (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin)으로 세대별로 나뉘어집니다. 3 세대 및 4 세대 (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

행동 메커니즘

DNA gyrase와 topoisomerase-4 인 두 가지 중요한 미생물 세포 효소를 억제함으로써 fluoroquinolone이 DNA 합성을 방해합니다. 이는 박테리아의 죽음으로 이어진다 (살균 효과). 또한 항균 활성은 박테리아가 RNA에 미치는 영향, 멤브레인의 안정성 및 박테리아 세포의 다른 중요한 과정에 대한 영향으로 인해 발생합니다.

Ciprofloxacin # 160; - 1 세대 fluoroquinolone

많은 fluoroquinolone (ofloxacin, ciprofloxacin 이상)은 Mycobacterium tuberculosis에 효과적입니다.

fluoroquinolone의 높은 살균 활성은 점안액과 귀 방울의 형태로 현지에서 사용할 수있는 많은 투약 형태를 개발할 수있게했습니다.

Fluoroquinolone은 소화관에서 빠르고 잘 흡수됩니다. 최대 혈중 농도는 섭취 후 평균 1-3 시간에 달성됩니다. 그들은 혈장 단백질과의 접촉이 거의 없으며 모든 장기와 조직에 침투하기 쉽고 고농축을 생성합니다. 몸의 세포에 침투하여 세포 내 박테리아에 영향을 미친다 (클라미디아, 마이코 박테리아 등)

음식은 퀴놀론의 흡수 속도를 늦추지 만 생물학적 이용 가능성에 큰 영향을 미치지는 않습니다. Fluoroquinolone은 hemato-placental barrier를 통과한다. 소량뿐만 아니라 모유에 침투합니다. 그러므로 그들은 임신 수유중인 여성에게 처방되지 않습니다. 그들은 대부분 변하지 않은 신장에 의해 배설되며 소변에 고농축을 생성합니다.

신부전이 발생하면 quinolone의 제거가 상당히 느려집니다.

금기 사항

심한 대뇌 죽상 경화증, 글루코스 -6- 인산 탈수소 효소 결핍, 플루오로 퀴놀론 계 약물에 대한 알레르기 반응. 임신, 모유 수유, 어린이 나이.

문학

  • M.Nova Volna, 2005. # 160, - S. # 160, 842-850, # 160, - 1200 # 160; s, Mashkovsky M.D. Medicines # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. 임상 실습에서 fluoroquinolone 군의 항균제. # 160; - M. 1998.

링크

  • Quinolones 및 임상 실험실 // CDC, 건강 관리 관련 감염 # 160; (eng.)

플루오로 퀴놀론

플루오로 퀴놀론은 전술 한 퀴놀론 유도체를 연구함으로써 생성되었다. 퀴놀론 구조에 불소 원자를 첨가하면 약물의 항균 효과가 현저히 향상된다는 것이 밝혀졌다. 오늘날, fluoroquinolone은 가장 강력한 화학 요법 제제 중 하나이며, 가장 강력한 항생제의 힘을 잃지 않습니다.
플루오로 퀴놀론은 퀴놀론 코어의 7 번 위치에 비치 환 또는 치환 된 피페 라진주기를 포함하고 위치 6의 불소 원자를 포함하는 합성 항균제입니다 (그림 3).
플루오로 퀴놀론은 3 세대로 나누어집니다.
플루오로 퀴놀론 I 세대 (불소 원자 1 개 포함) :
- 시프로플록사신 (cyprofloxacin) (사이 크로스 (cyprobay), 시프로 (ciprolet));
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, 경찰);
- lomefloxacin (막 삭빈, xenakvin).
Fluoroquinolones II 세대 (불소 원자 2 개 포함) :
- 레보플록사신 (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III 생성 (불소 원자 3 개 포함) :
- 뜸쑥 속의 식물 (avelox);
- 가티 플록 사신;
- 헤미플록사신;
- 나 디프 록 사틴.

공지 된 합성 항균제 중에서 플루오로 퀴놀론은 가장 광범위한 작용 및 중요한 항균 활성을 갖는다. 그들은 그람 양성 및 그람 음성 구균, 대장균, 살모넬라, 이질균, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa에 대해 활성이다. 분리 된 약물 (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin)은 결핵균에 작용합니다 (약물 내성 결핵에 대한 병용 요법에 사용할 수 있음). Spirochetes, Listeria 및 대부분의 혐기성 균은 fluoroquinolone에 민감하지 않습니다. 플루오로 퀴놀론은 extra-and-cellularly localized microorganisms에 작용합니다. fluoroquinolone에 대한 미생물총의 내성은 비교적 느리게 발생합니다.
fluoroquinolone의 항균 작용은 DNA gyrase (H 형 topoisomerase)와 topoisomerase / Y 형의 두 가지 중요한 박테리아 세포 효소의 봉쇄를 기반으로합니다. 이러한 효소의 생물학적 역할을 이해하기 위해서는 원핵 생물의 DNA가 세포질의 세포질에 자유롭게 위치한 이중 가닥 고리 폐쇄 구조 (double stranded ring closed structure)임을 상기해야한다 (그림 4-1). DNA 분자의 두 가닥은 수소 결합을 통해 서로 공유 결합되고 나선 구조로 단단히 채워진다 (그림 4-2). 특정 조건 하에서 DNA 가닥은 풀리고 분리 될 수 있습니다 (그림 4-3). 이 현상의 원인은 생리 학적 및 병리학적일 수 있습니다 : DNA 매트릭스에서 RNA 분자의 합성, 외인성 인자, 방사선, 돌연변이 등의 손상. Topoisomerase는 유지되고 DNA 구조로 복원됩니다. 이 경우, IV 형 topoisomerase는 DNA 가닥의 공유 결합 폐쇄를 복구하고 분자 내 결함을 제거합니다 (그림 4-4). DNA 자이라 저는 또한 토포 아이소 머라 제 (topoisomerase) 클래스에 속하는 효소이며, DNA의 고밀도 패킹 된 나선 구조를 보존하면서 과도한 (supercoiling)을 제공합니다 (그림 4-5). 예를 들어, E. coli의 세포 직경은 1 nm이며, 확장 된 형태의 DNA 길이는 1000 nm입니다. 당연히, 새장에서, 그것은 매우 단단히 접혀 있습니다.
따라서 DNA gyrase와 topoisomerase IV type은 박테리아 세포의 정상 기능에 필요한 과정을 제공하고 세포 구조의 안정성을 유지합니다. 이러한 효소 시스템의 기능이 파괴되면 DNA 분자가 풀어지게되고,
-451 - "치즈 냄새가 나는"모양. 세포는 이러한 조건에서 존재할 수 없으며, 세포 사멸이 활성화되어 죽습니다.

일반적으로 플루오로 퀴놀론의 작용 메커니즘은 다음과 같이 나타낼 수있다 (그림 5).

DNA 가닥의 해리.
필라멘트 공유 결합
RNA DNA 합성의 위반
X
세포 살균 작용).

도 4 5. fluoroquinolones의 작용 기작
플루오로 퀴놀론의 항균 작용의 선택성은 미생물의 세포 내에 II 형 토포 이소 머라 제가 존재하지 않기 때문이다. 그러나 원핵 및 진핵 세포의 효소 시스템과 밀접한 구조적 및 기능적 친화력을 감안할 때, 플루오로 퀴놀론은 종종 미생물의 세포 선택성을 상실하고 미생물 세포를 손상시켜 수많은 부작용을 일으킨다. 플루오로 퀴놀론의 가장 중요한 부작용과 그 발달 기작을 표 1에 나타내었다.

표 1
fluoroquinolones의 부작용

부작용 이름

부작용 메커니즘

자외선 (UV) - 피부 구조를 손상시키는 자유 라디칼 형성으로 플루오로 퀴놀론을 파괴합니다.

Argrotoxicity (손상 연골 조직 개발, lameness)

연골 세포 (연골 세포)의 DNA 기능에 필요한 Mg2 + 이온의 결합

테오필린과의 상호 작용

테오필린 신진 대사의 저해와 혈액 내 농도의 증가

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현대의 삶의 리듬은 인간 면역을 약화시키고 감염성 질환의 원인 물질은 돌연변이를 일으키며 페니실린 종류의 주요 화학 물질에 내성을 갖습니다.

이것은 의학적으로 문제가있는 사람들의 비합리적 인 통제되지 않은 사용과 문맹 때문에 발생합니다.

지난 세기 중반의 발견 - fluoroquinolones은 신체에 최소한의 부정적인 결과를 초래하는 많은 위험한 질병에 성공적으로 대처할 수있게 해줍니다. 6 개의 현대 의약품이 필수 목록에 포함됩니다.

항균제의 효과에 대한 완전한 그림은 아래 표를 도울 것입니다. 컬럼에는 quinolones의 모든 대체 상표명이 나열됩니다.

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