아미노 글리코 시드 항생제

아미노 글리코 시드의 주요 임상 적 중요성은 호기성 그람 음성 병원균 및 감염성 심내막염으로 인한 병원 감염의 치료에있다. Streptomycin과 kanamycin은 결핵 치료에 사용됩니다. 아미노 글리코 시드 중에서 가장 독성이 강한 네오 마이신은 내부 및 국소 적으로 만 적용됩니다.

아미노 글리코 시드는 잠재적 인 신 독성,이 독성을 가지고 있으며 신경근 차단을 일으킬 수 있습니다. 그러나 위험 요소, 일일 전체 용량의 단일 주사, 단기 요법 및 TLM을 고려하면 HP의 발현 정도를 줄일 수 있습니다.

행동 메커니즘

아미노 글리코 시드에는 살균 효과가 있으며, 이는 리보솜에 의한 단백질 합성의 위반과 관련이 있습니다. 아미노 글리코 시드의 항균성 정도는 혈청의 최대 (피크) 농도에 따라 다릅니다. 페니실린 또는 세 팔로 스포린과 함께 사용하면 일부 그람 음성균 및 그람 양성 호기성 미생물과의 시너지 효과가 관찰됩니다.

활동 스펙트럼

가족 장내 세균의 그람 음성 미생물에 아미노 글리코 시드 II 및 III 생성 특성 용량 의존적 살균 액티비티 (대장균, 프로테우스 SPP., 클렙시 엘라 종., 엔테로 박터 아종., 세라 SPP., 등)뿐만 아니라 비 발효 그람 음성 봉 (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglycosides는 MRSA 이외의 포도상 구균에 대해 활성입니다. Streptomycin과 kanamycin은 M.tuberculosis에 작용하는 반면, amikacin은 M.avium과 다른 비정형적인 Mycobacteria에 대해 더 활동적입니다. Streptomycin과 gentamicin은 장구균에 작용합니다. 스트렙토 마이신은 전염병 병원체, 야 수증증, 브루셀라증에 효과적입니다.

S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, 혐기성 세균에 대한 비활성 아미노 글리코 시드 (박 테로이드 종., 클로스 트리 디움 종. 등). 또한 S. pneumoniae, S.maltophilia 및 B.cepacia의 aminoglycosides에 대한 저항성은 이러한 미생물의 동정에 사용될 수있다.

시험관 내 아미노 글리코 시드가 혈우병, 이질균, 살모넬라, 레지오넬라 균에 대해 활성이지만,이 병원균에 의한 감염 치료의 임상 적 효능은 입증되지 않았다.

약동학

섭취시 아미노 글리코 시드는 실제로 흡수되지 않으므로 비경 구적으로 사용됩니다 (네오 마이신 제외). i / m 주입이 신속하고 완전하게 흡수 된 후. 피크 농도는 정맥 내 주입 종료 후 30 분 및 근육 내 투여 후 0.5-1.5 시간 후에 나타난다.

피크 아미노 글리코 시드 농도는 분포 양에 따라 환자마다 다양합니다. 분포 양은 체중, 체액 및 지방 조직, 환자의 상태에 따라 다릅니다. 예를 들어, 광범위한 화상, 복수가있는 환자에서 아미노 글리코 시드 분포 양이 증가합니다. 반대로, 그것은 탈수 또는 근 위축증으로 감소합니다.

아미노 글리코 사이드는 혈청, 농양 삼출액, 복수, 심낭, 늑막, 활액막, 림프 및 복강 액을 포함한 세포 외액에 분포한다. 간, 폐, 신장 (피질 물질에 축적되는) : 혈액 공급이 좋은 기관에서 고농축을 생성 할 수 있습니다. 낮은 농도는 객담, 기관지 분비물, 담즙, 모유에서 관찰됩니다. Aminoglycosides는 BBB를 제대로 통과하지 못합니다. meninges의 염증과 함께, 투자율은 약간 증가합니다. CSF의 신생아는 성인보다 높은 농도를 나타냅니다.

Aminoglycosides는 신진 대사되지 않고 사구체 여과에 의해 신장으로 배출되어 소변에 고농축을 생성합니다. 배설의 속도는 환자의 나이, 신장 기능 및 합병증에 달려 있습니다. 열이있는 환자의 경우 신기능이 저하되면서 증가 할 수 있습니다. 노인에서는 사구체 여과가 감소하여 배설이 느려질 수도 있습니다. 소아에서 5-8 시간 - - 신부전증에서 2.5-4 시간, 반감기 70 시간 이상으로 증가 될 수있다.. 정상적인 신장 기능을 가진 성인 모든 아미노 글리코 사이드의 반감기 2-4 시간은 신생아

원치 않는 반응

신 독성 효과 신장 사구체 여과율 및 혈청 크레아티닌 수준의 증가의 저하, 갈증, 소변의 양의 현저한 증가 또는 감소가 증가 매니페스트있다. 위험 요인 : 초기 신부전, 고령, 고용량, 긴 치료 과정, 기타 신 독성 제 (암포 테리 신 B, 폴리 믹신 B, 반코마이신, 루프 이뇨제, 시클로 스포린)의 동시 사용. 통제 조치 : 소변의 반복적 인 임상 분석, 혈청 크레아티닌 측정 및 사구체 여과 계산 (이 지표가 50 % 감소하면 아미노 글리코 시드를 취소해야 함).

독성 : 귀의 청력, 소음, 울림 또는 "무레움"의 상실. 위험 인자 : 고령, 초기 난청, 다량의 복용, 긴 치료 과정, 다른이 독성 약물의 동시 사용. 예방 조치 : audiometry를 포함한 청각 기능 제어.

Vestibulotoxicity : 움직임의 조잡한 조정, 현기증. 위험 인자 : 고령,베이스 라인 전정 장애, 고용량, 장기 치료. 예방 조치 : 특수 검사를 포함한 전정기구의 기능 제어.

신경 근육 차단 : 호흡 근육이 완전히 마비 될 때까지 호흡 억제. 위험 요인 : 초기 신경 질환 (파킨슨증, 중증 근무력증), 근육 이완제의 동시 사용, 신장 기능 장애. 도움말 : 염화칼슘 또는 항콜린 에스테라아제의 도입 / 투여.

신경계 : 두통, 전반적인 약점, 졸음, 근육 경련, 감각 이상, 경련; 스트렙토 마이신을 사용하면 얼굴과 입 부위에 화상, 무감각 또는 감각 이상이 발생할 수 있습니다.

알레르기 반응 (발진 등)은 드뭅니다.

국소 반응 (소개와 함께 정맥염이 있음)은 거의 관찰되지 않습니다.

적응증

경험적 치료법 (대부분의 경우 베타 락탐, 글리코 펩티드 또는 항 혐기성 약물과 함께 병원체에 따라 결정됨) :

외상 후 및 수막염.

약리학 그룹 - 아미노 글리코 사이드

하위 집단 준비는 제외됩니다. 사용

설명

Aminoglycosides (aminoglycoside aminocyclitols)는 화학 구조, 항균 활성 스펙트럼, 약물 동태 학적 특성 및 부작용 스펙트럼에서 유사한 천연 및 반 합성 항생제 그룹입니다. 이 그룹의 화합물의 일반적인 이름 "aminoglycosides"는 아글 리콘 잔기 - 헥 소오스 (아미노 사이클로 사이트)와의 글리코 시드 결합으로 연결된 아미노 당의 분자 내 존재와 관련하여 얻어졌다. Hexose는 streptidine (streptomycin) 또는 2-deoxy-D-streptamin (나머지 아미노 글리코 시드)로 나타납니다. 다양한 아미노 글리코 시드의 아미노 당 잔기의 수는 다릅니다. 예를 들어, 자신의 3 Y 카나마이신 및 젠타 마이신의 네오 마이신 - 아미노 글리코 사이드의 그룹 진균에 의해 생산 된 10 개 이상의 자연 항생 물질을 가진 순간 2 방사 방선균 (네오 마이신, 카나마이신, 토 브라 마이신 등), Micromonospora (겐타 마이신 등), 일부 반합성 (예를 들어, amikacin은 카나마이신 A의 유도체이며 이로부터 얻어진다). aminoglycosides의 그룹은 또한 aminosaccharides를 포함하지 않는 구조적으로 유사한 천연 aminocyclitol 항생제 spectinomycin을 포함합니다.

아미노 글리코 사이드 항생제의 작용 기작은 감수성 미생물의 리보솜 수준에서 단백질 합성의 돌이킬 수없는 억제와 관련이있다. 단백질 합성의 다른 억제제와는 달리, aminoglycosides는 정균 작용이 없지만 살균 작용을합니다. Aminoglycosides는 외부 막의 세공을 통한 수동 확산과 능동적 인 전달에 의해 박테리아 세포에 들어갑니다. 세포질막을 통한 아미노 글리코 사이드의 수송은 호흡 사슬에서 전자의 전달에 의존하며,이 단계는 세포 내로 진입한다. 휘발성 상 I은 제한적이다. 세포질 막을 통한 아미노 글리코 사이드의 수송은 저 pH 값 및 혐기성 조건 하에서 고 삼투압 매질에서 칼슘 2+ 또는 Mg 2+ 이온의 존재하에 느려지거나 완전히 차단된다. 예를 들어, aminoglycosides의 항균 활성은 혐기성 농양 배지 및 고 삼투압 성 산성 소변에서 유의하게 감소합니다.

세포 내로 침입 한 후에, 아미노 글리코 사이드는 세균 리보솜의 30S 아 단위의 특정 수용체 ​​단백질에 결합한다. 30S subunit은 21 개의 단백질과 하나의 16S rRNA 분자 (리보솜 RNA)로 구성됩니다. 예를 들어 적어도 3 개의 단백질과 16S rRNA가 스트렙토 마이신과 리보솜의 결합에 관여한다. 아미노 글리코 사이드는 여러 가지 방법으로 리보좀 단백질 합성을 위반 1) 항생제 30S- 이루어진 복잡한의 mRNA의 개시 코돈에 50S- 소단위 고정, 30S 리보좀 서브 유닛에 결합하는 단백질 합성의 개시를 방해; 이것은 비정상적인 개시 복합체 (소위 monosomes)의 축적과 더 이상의 번역의 중단을 초래한다. 2) 30S 리보좀 서브 유닛에 결합하는, 아미노 글리코 사이드 합성 완료되지 리보솜 복합체 단백질의 번역 및 박리의 조기 종료에 이르는 RNA로부터 정보를 판독 방해; 3) 또한, 아미노 글리코 사이드는 성장하는 폴리 펩타이드 사슬에서 단일 아미노산 치환을 일으켜 결함이있는 단백질을 생성한다.

세포질 막에 박혀있는 비정상적인 단백질 합성은 구조를 파괴하고 투과성을 변화 시키며 아미노 글리코 시드가 세포 내로 침투하는 것을 가속화시킬 수 있습니다. 아미노 글리코 사이드 수송의이 단계 - 소위. 휘발성 단계 II. 세포막이 점진적으로 파괴되면서 이온, 큰 분자 및 단백질이 박테리아 세포를 떠납니다. aminoglycosides의 살균 효과는 아마도 결함이있는 폴리 펩타이드의 형성과 미생물 세포에서의 정상 단백질의 합성 억제로 인해 생존 능력을 지원하는 중요한 세포 기능을 침범한다는 사실에 기인합니다 박테리아의 세포질 막의 구조 및 기능의 파괴에 이르게하며 궁극적으로 세포 사멸을 초래한다.

역사적 배경. Aminoglycosides는 최초의 항생제 중 하나입니다. 첫 번째 아미노 글리코 시드 인 스트렙토 마이신 (streptomycin)은 Z.A. Waksman과 그의 동료들은 빛나는 버섯 Streptomyces griseus로부터 1943 년에 나왔다. Streptomycin은 결핵성 수막염을 비롯한 결핵 치료에 널리 사용되는 최초의 화학 요법 제제였습니다.

1949 년에, Waxman과 Lechevalier는 Streptomyces fradiae neomycin의 배양 물로부터 분리되었다. Streptomyces kanamyceticus에 의해 생산 된 항생제 인 Kanamycin은 1957 년 Umedzawa와 그의 동료들에 의해 처음으로 얻어졌다. Micromonospora 속의 방선균에 의해 생산 된 항생제 인 Gentamicin은 1963 년 Taras의 M. Weinstein과 그의 공동 연구자들에 의해 처음 연구되고 기술되었으며 Micromonospora 속의 anemosynthesis 표본이었다. 70 년대 임상 실습에 도입되었습니다.

Netilmicin은 겐타 마이신 (gentamicin)과 토 브라 마이신 (tobramycin)의 특성이 비슷합니다. 그러나, 2- 데 옥시 스테 텝 타민 고리의 첫번째 위치에서 아미노기에 에틸기를 첨가하면 분자가 효소 분해로부터 보호된다. 이와 관련하여, 넷 실 마이신은 많은 겐타 마이신 및 토 브라 마이신 내성 박테리아에 의해 불 활성화되지 않는다. Netilmicin은 다른 aminoglycosides에 비해 덜 현저한이 독성 효과를 나타냅니다.

aminoglycosides의 다양한 분류가 있습니다. 의료 행위로의 약물 도입 순서, 항균 활성 스펙트럼, 미생물의 2 차 저항성 발달의 특질에 관한 것이다.

스트렙토 마이신, 네오 마이신, monomitsin (paromomycin), 카나마이신 : 따라서, 제 1 그룹 분류 중 하나에 의한 감염성 질환의 치료에 유용하다 제 천연 아미노 글리코 사이드 결합된다. 두 번째 그룹에는보다 현대적인 천연 아미노 글리코 시드 (gentamicin, sisomycin, tobramycin)가 포함됩니다. 세 번째 그룹은 amikogin, netilmicin, isepamycin (아직 러시아에는 등록되지 않은) 반 합성 아미노 글리코 시드로 구성됩니다.

I.B. Mikhailov (행동의 스펙트럼과 저항의 출현의 특성에 기반)에는 4 세대의 아미노 글리코 시드가있다 :

나는 세대를 : 스트렙토 마이신, 네오 마이신, 카나마이신, monomitsin.

II 세대 : 겐타 마이신.

세대 III : 토 브라 마이신, 아미 카신, 넷틸 마이신, 시조 마이신.

IV 생성 : izepamitsin.

아미노 글리코 시드 항생제에는 광범위한 항균 작용이 있습니다. 그들은 호기성 그람 음성균에 특히 효과적이다. Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.를 비롯한 장내 세균 류 (Enterobacteriaceae) 다른 가족의 그람 음성 선에 대해 활성. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp. 그램 양성 세균 중 주로 그람 양성 구균은 포도상 구균 (Staphylococcus aureus), 포도상 구균 (Staphylococcus epidermidis)이다.

개개의 아미노 글리코 사이드는 활성 및 작용 스펙트럼이 상이하다. 제 1 세대 아미노 글리코 시드 (스트렙토 마이신, 카나마이신)는 결핵균 및 일부 비정형의 마이코 박테리아에 대해 가장 활성이있다. Monomitsin은 그람 음성균 및 포도상 구균에서 덜 활성이지만 일부 원생 동물에 대해 활동적입니다.

II 세대 및 III 세대의 모든 아미노 글리코 사이드는 1 세대의 아미노 글리코 시드와 달리 Pseudomonas aeruginosa에 대해 활성이다. Pseudomonas aeruginosa 균주에 대한 항균 작용의 정도에 따라, 토 브라 마이신은 가장 활성 인 아미노 글리코 시드 중 하나입니다.

Sisomicin 스펙트럼, 겐타 마이신과 유사 sisomicin하지만 다른 종 테우스 종에 대한 젠타 마이신보다 더 활성 항균 작용., 녹농균, 클레 브시 엘라 종., 엔테로 박터 종.

Spectinomycin은 많은 그람 양성균 및 그람 음성균에 대해 시험 관내에서 활성을 나타내지 만, 페니실린 내성 균주를 비롯한 임질 구균에 대한 활성은 임상 적으로 중요합니다. 임상 실습에서 페니실린에 과민성이거나 페니실린 및 기타 약물에 대한 임균 생식소 내성이있는 환자의 경우 임질을 치료할 수있는 대체 수단으로 spectinomycin이 사용됩니다.

가장 효과적인 aminoglycosides 중 하나는 amikacin입니다. 아 미카 신 - 호기성 그람 음성 박테리아 (녹농균, 클렙시 엘라 종, 대장균 등) 및 결핵균을 포함하여 다른 활성의 아미노 글리코 사이드 스펙트럼과 비교하는 최광의로 마이신 A의 유도체. 아미노 글리코 다른 비활성화 및 녹농균은 토 브라 마이신, 겐타 마이신 및 netilmicin 내성 균주에 대하여 활성 상태로 남아있다 효소의 작용에 저항성 미카. 일부 데이터에 따르면, 긴급 상황의 경험적 치료의 경우, amikacin이 가장 좋습니다. 그램 음성균과 그람 양성균의 균주 중 70 % 이상이 그 작용에 민감합니다. 동시에, 그렇지 않으면 치료가 효과가 없을 수 있습니다 만이 그룹의 겐타 마이신 및 다른 약물에 할당 된 미생물의 감도의 확인 후해야 가혹한 조건에서 다른 아미노 글리코 사이드를 사용합니다.

Streptococcus spp.는 아미노 글리코 시드에 민감하거나 내성이기 때문에 대부분의 세포 내 미생물은 혐기 세균에 저항성이있다 : Bacteroides spp., Clostridium spp. 이세 파 마이신 (Aminoglycosides의 IV 생성)은 아에로 모나 스 (Aeromonas spp.), 시트로 박터 (Citrobacter spp.), 리스테리아 (Listeria spp.), 노카 디아 (Nocardia spp.

Aminoglycosides는 미생물의 균주와 감염의 중심에있는 약물의 농도에 따라 post-antibiotic effect를 가질 수 있습니다.

Aminoglycosides가 장기간에 걸쳐 광범위하게 사용되면서 많은 균주의 미생물에 대한 저항성이 개발되었다 (대략 70 년대 중반). 박테리아 내 약물 내성 발달을위한 세 가지 가능한 메커니즘이 확립되었다.

1) 효소 적 비활성화 - 항생제를 변형시키는 박테리아에 의한 효소 생산;

2) 세포질 막의 투과성 감소 (세포 수송 시스템의 파괴);

3) 작용 표적의 변형 - 세균 염색체의 30S 소단위 (subunit의 수용체 단백질 30S는 염색체 돌연변이의 결과로 부재하거나 변경 될 수 있음).

아미노 글리코 시드 내성의 네 번째 메카니즘이 기술되어있다. 자연 저항. 따라서, 혐기성 조건하에 존재하는 통성 미생물은 대개 아미노 글리코 시드에 내성이있다. 그들은 세포 내에서 산소 의존적 인 약물 전달이 없다.

획득 된 저항의 기초는 종종 박테리아 효소에 의한 아미노 글리코 사이드의 불활 화에있다. 이것은 플라스미드에 의해 제어되는 장 그룹의 그람 음성 박테리아 중 주요 저항 유형입니다.

아세틸 (접수 약어 AAC), 포스 (APH), nucleotidyltransferases (adenylyltransferase, ANT) -이 아미노 글리코 시드 (예 : aminoglikozidmodifitsiruyuschie 효소 AGMF)를 수정 / 파괴 효소의 세 가지 클래스를 발견했다. 각 효소는 여러 가지 유형으로 나타납니다. 50 개 이상의 AGMP가 알려져 있습니다. 최소 4 가지 유형의 AAC, 최소 5 가지 유형의 ANT, 10 가지 유형 이상의 APH가 있습니다. 아미노 글리코 시드 분자의 수산기에 - 아미노기의 아세틸 법 및 nucleotidyltransferases 포스와. 아세탈 프로세스 adenylation 인산화 및 항생제 분자 구조의 변화, 즉, 단백질 합성을 저해하지 않는 아미노 글리코 사이드를 결과는 박테리아 리보솜에 결합하는 것을 허용하지 않으며, 세포 생존 유지된다.

불 활성화 효소는 주로 접합하는 동안 전달되는 플라스미드 유전자에 의해 암호화됩니다. 플라스미드, 특히 미생물의 병원성 균주에서 허용되는 내성의 광범위한 분포는 아미노 글리코 사이드의 사용을 상당히 제한한다. 박테리아 효소의 작용에 더 잘 저항하는 것은 아미 카신 (사이드 라디칼의 존재로 인한)입니다.

AGMP는 주로 세포질 주위 세포층에 국한되어 있으며 세포 외 공간으로 배설되지 않습니다. 가장 많은 수의 AGMP는 그람 음성 박테리아의 특징이며 아미노 글리코 사이드 그룹 내의 교차 저항성의 발달을 결정합니다. 그람 양성균에서 수정 효소의 수는 훨씬 적습니다.

항균제의 박테리아 활성과 작용기를 변형시키는 구조에 존재하기 때문에 세균 효소에 의해 불 활성화되지 않는 아미노 글리코 시드를 합성하는 것이 불가능하다고 여겨진다.

미생물에서 아미노 글리코 시드에 대한 2 차 내성은 급속하게 발생한다 - "스트렙토 마이신"저항성 유형. 아미노 글리코 사이드와 베타 - 락탐의 조합은 항균 작용의 상승 작용으로 인해 치료 과정에서 미생물 저항성의 발달을 막을 수 있습니다.

Aminoglycosides I 세대는 15 가지 효소에 노출되었으며, II 세대 - 10 가지 효소, 3 가지 효소가 아미노 글리코 시드 III 및 IV 세대에 작용할 수 있습니다. 이와 관련하여, 전염성 질병의 치료가 효과가없는 제 3 세대 약물로 판명되면, 아미노 글리코 시드 I 또는 II 세대를 처방하는 것은 의미가 없습니다.

때문에 리보솜의 구조 변화에 아미노 글리코 사이드에 대한 미생물의 내성이 비교적 드문 (- 스트렙토 제외)이다. 수정 리보솜 녹농균 균주 엔테로 SPP 이것의 절반 - 내성 균주의 5 % 스트렙토 마이신 내성의 기초. 페니실린 스트렙토 마이신과 같은 장내 조합 균주 관내에는 상승 효과가 없지만, 이러한 메커니즘은 저항 특성이 없기 때문에 미생물 페니실린과 젠타 조합 젠타 통상 민감하다.

이 물질을 성장에 사용하는 스트렙토 마이신 의존 박테리아가 있습니다. 이 현상은 수용체 단백질 P12의 변화를 유도하는 돌연변이와 관련이 있습니다.

모든 아미노 글리코 시드의 약물 동태는 거의 동일합니다. 아미노 글리코 시드 분자는 극성이 높은 화합물 및 지질에 따라서 난 용성과 실질적 위장관에서 흡수되지 않고, 따라서 투여 될 때, (2 % 미만이 전신 순환으로 이동)된다. 그러나, 감염성 질환, 위장 흡수 오랫동안 섭취 독성 글리코 사이드 농도의 축적을 초래할 수 증가된다. 아미노 글리코 사이드의 주요 투여 경로는 IM / IV이다. 혈장 단백질에 대한 결합은 아미노 글리코 낮은 0 내지 30 %에서이 그룹의 다른 약제 (예를 들면, 토 브라 마이신이 실질적으로 단백질에 결합하지 않음)에 대해 변한다. C에 도달하는 시간최대. 아미노 글리코 시드 / m 투여시 - 가혹한 조건에서 1.5 시간 환자, 특히 충격 흡수시 / m 주입 조직 불량한 혈액 공급에 의한 감속 후의있다. 시간 8 시간마다 투여시 치료 혈중 농도를 절약 -. 8-10 시간 분포 (/ kg 0.15-0.3 l)의 용적은 세포 외액의 부피 부근과 제 지방 체중의 25 %이다. 극성 때문에 대부분의 세포에는 아미노 글리코 사이드가 침투하지 않습니다. 그들은 주류를 제외하고, 주로 (농양 유체, 흉수, 복수, 심장 막, 활막, 림프 및 복강 액 포함) 혈장과 세포 외액에 배포됩니다. 성인의 치료 농도에서 aminoglycosides는 BBB를 통과하지 못하고 뇌막염의 염증이 진행되는 동안 투과성이 증가합니다. 혈액 함량 20 ~ 50 %에 도달 할 수있는 반면, 수막염, 예를 들어, 뇌척수액, 아미노 글리코 사이드의 농도가 없을 염증, 혈청을 10 % 미만으로 할 수있다. 신생아는 성인보다 뇌척수액 농도가 높습니다. 그러나, aminoglycoside 항생제가 잘 침투하고 세포 내에서 축적되는 조직이 체내에 존재합니다. 여기에는 간, 신장 (피질에 축적 됨), 내이의 조직 등 혈액 공급이 좋은 기관이 포함됩니다. 따라서 내과 신장의 아미노 글리코 시드 농도는 혈장 수준의 10 배 이상일 수 있습니다. 다형 핵 백혈구에서는 아미노 글리코 시드가 세포 외 농도의 약 70 % 농도에서 발견됩니다. 아미노 글리코 사이드는 실제로 생체 변환되지 않습니다. 변이가없는 형태로 사구체 여과에 의해 신장으로 배출되어 소변에 고농축을 생성합니다. 아미노 글리코 사이드가 구강으로 복용되는 경우, 80-90 %는 변하지 않은 형태로 배설됩니다. 담즙, 모유, 기관지 분비물에서 낮은 농도가 발견됩니다. T1/2 정상적인 신장 기능을 가진 성인의 혈액으로부터 약 2-2.5 시간; 아이들의 경우 이번에는 더 길다 (배설 메커니즘의 미숙함 때문에). 그래서, 생명의 첫날의 신생아에서 T1/2 최대 15 시간에서 최대 18 시간까지, 최대 21 시간에서 최대 6 시간까지 줄일 수 있습니다. T1/2 신부전 (7 회 이상)으로 증가합니다. 아미노 글리코 시드가 과다 또는 누적 된 경우 혈액 투석 및 복막 투석이 효과적입니다.

아미노 글리코 사이드의 사용에 대한 주요 징후는 박테리아와 호기성 그람 음성 포도상 구균 (겐타 마이신, netilmicin, 아 미카 신, 토 브라 마이신 등)에 의해 주로 발생 중증 전신성 감염이다. 아미노 글리코 사이드 때로는 더 자주 경험 요법을 처방 - 혼합 된 병인으로 의심 - 그들은 혐기 미생물에 대해 활성 베타 - 락탐 항생제 약물 (예 lincosamides)와 조합하여 사용된다.

아미노 글리코 사이드는 좁은 치료 범위가 다른 항생제보다 더 독성 화합물이다, 그래서 그들은 단지 독성이 적은 항생제가 효과 또는 금기 어떤 이유에서이다 이러한 경우에 만 심각한 질병에 사용되어야한다.

아미노 글리코 사이드가 (그리스어 nosokomeo에서, 병원 획득, 원내. - 케어 환자) 원내의 치료에 표시 될 수있는 다른 지역화의 감염, 호중구 감소증 환자, 심내막염, 골수염 의심 패혈증, 복잡한 복강 내 감염 (복막염 균혈증, 패혈증에 효과적이다, 복강 내 농양). 비뇨기과에서,이 약은 복잡한 요로 감염 (중증 신우 신염의 paranephritis, 패혈증 (urosepsis), 옹 신장)의 치료에 (주로 병원에서) 사용됩니다. 아미노 글리코 사이드는 호중구 감소증 환자에서 감염을 방지하기 위해, 뼈와 관절에 대한 작업 후 수술 후 패혈증 합병증의 치료에 사용됩니다.

아미노 글리코 사이드는 위험한 전염병의 치료를 위해 표시됩니다. 전염병 및 야식 광 (특히 스트렙토 마이신).

아미노 글리코 사이드는 결핵에 대한 병용 요법으로 사용됩니다 : 스트렙토 마이신은 주요 결핵 약물 중 하나이며, 드문 감염을 치료하는데도 사용됩니다. 카나마이신과 아미 카신은 예비 결핵약입니다.

특수 징후 (장염, 선택적 장 오염 제거제)에 따라 aminoglycosides는 구강 내 투여됩니다 (neomycin, kanamycin).

아미노 글리코 사이드의 임명을위한 필수 조건은 다음과 같습니다 :

- 환자의 체중, 연령, 신장 기능, 국소화 및 감염의 중증도를 고려한 엄격한 용량 계산;

- 투약 요법 준수;

- 혈액 중의 물질의 농도를 모니터링하는 단계;

- 혈장 크레아티닌 수준의 결정 (T1/2 신장 기능 부전);

- 청력 검사 전후에.

안과학에서는 aminoglycosides (amikacin, gentamicin, neomycin, netilmicin, tobramycin)가 점적 주사, 결막 하 주사 및 유리체 내 주사의 형태로 국소 적으로 도포됩니다. 국소 투여 용 용액은 예식으로 준비됩니다. Aminoglycosides는 hematophthalphthal barrier를 아주 잘 통과합니다. 전신 사용시 전방과 유리체 내의 수분의 치료 농도가 천천히 (1-2 시간) 이루어집니다. 결막 낭에 점적되면 전신 흡수가 거의 없으며 각막 간질, 전방 수분 및 유리체에서 6 시간 동안 치료 농도로 발견됩니다.

눈 수술에 아미노 글리코 사이드를 투여 할 때 나타나는 증상은 안검염, 결막염, 각 결막염, 박테리아 각막염, 눈물 주머니염, 포도막염 등의 전염성 및 염증성 질환입니다. 수술 후 및 외상 후 감염성 합병증을 예방하기 위해 아미노 글리코 사이드를 투여하십시오. 스트렙토 마이신은 결핵성 눈 손상의 치료에 가장 효과적입니다.

화농성 세균 감염이있는 안과 및 이비인후과의 국소 사용을 위해 겐타 마이신, 토 브라 마이신 및 네오 마이신의 특수 투여 형태가 개발되었습니다. 염증 및 알레르기 성 구성 요소가있는 감염의 경우, lecforms는 효과적입니다. dexamethasone 또는 betamethasone의 추가 내용과 더불어 연고.

모든 아미노 글리코 시드 항생제는 독성 (달팽이관 및 전정맥), 신 독성 및 드물게 신경 근육 차단의 발달과 함께 신경 독성과 같은 독성을 특징으로합니다.

종종 신기능과 청력이 손상된 노인 환자의 신장과이 독성이 나타납니다. 그러나 신장 상피의 쇄골 경계에 의한 항생제 aminoglycoside의 발작 기전은 아직 충분하지 않기 때문에 생후 3 개월까지 신장에서 신 독성이 발생하는 경우는 성인보다 발병 가능성이 적습니다.

동물 연구 및 인간 연구에 따르면 아미노 글리코 시드 항생제의 신장 및이 독성은 신장의 피질 물질뿐만 아니라 내이의 내 림프 및 외 림프에도 고농축로 축적된다는 사실에 기인합니다.

아미노 글리코 사이드의 독성은 부작용의 심각한 징후입니다. 코르티 기관의 내외 유모 세포에 물질이 축적되면 변화가 일어난다. 혈류로 물질의 역 확산은 느립니다. T1/2 내이액에서 나온 아미노 글리코 시드는 T보다 5 ~ 6 배 더 높다.1/2 혈액으로부터. 혈중 아미노 글리코 시드 농도가 높으면이 독성 위험이 증가합니다.

지속적인 청각 장애와 전정 장애의 정도는 손상된 유모 세포의 수와 치료 기간의 증가에 따라 달라집니다. aminoglycosides를 반복적으로 사용하면 점점 많은 유모가 죽어 결국 청각 장애로 이어질 수 있습니다. 유모 세포의 수는 나이가 들어감에 따라 감소하기 때문에이 독성이 노인 환자에서 더 많이 나타납니다.

모든 아미노 글리코 사이드가 청각 및 전정 장애를 일으킬 수 있지만, 특정 약물의이 독성 효과는 부분적으로 선택적입니다. 그래서 스트렙토 마이신과 겐타 마이신은 대개 전정 장애를 일으 킵니다. 아미 카신, 카나마이신 및 네오 마이신 - 청각, 토 브라 마이신 - 둘 다. 이 독성 영향의 빈도는 예측하기 어렵습니다. audiometry에 따르면, 평균 10-25 %입니다. 어린이의 달팽이관 장애는 난청으로 나타날 수 있으며 1 세 미만의 소아에서는 나타납니다. 이 독성 효과의 발달과 함께, 처음에는 audiometry를 사용하여 감지 할 수있는 고주파수 (4000 Hz 이상)의 인식이 방해 받고, 환자에게 눈에 띄지 않는 돌이킬 수없는 청력 손실이 발생합니다.

이 독성의 초기 발현이 가역적이기 때문에 항생제 인 아미노 글리코 시드를 고용량 및 / 또는 장시간 복용하는 환자는 조심스럽게 모니터링 할 필요가 있습니다. 그러나 청력 상실은 항생제가 중단 된 후 몇 주 후에 발생할 수 있습니다.

비 독성으로 사용하면 가장 독성이 강한 것은 네오 마이신> 모노 마이 틴> 카나마이신> 아미 카신입니다.

전정 장애는 현기증, 운동 협응 장애, 보행 변화 등으로 나타날 수 있습니다. 전정 장애의 위험은 스트렙토 마이신 사용시 특히 큽니다. 연구에 따르면 20 %의 환자에서 20 %의 환자에서 임상 적으로 유의 한 돌이킬 수없는 전정 장애가 발생했습니다. 4 주.

아미노 글리코 사이드의 신 독성은 신장의 피질 층의 상피 세포에 선택적으로 축적되어 근위 세뇨관에서 구조적 및 기능적 변화를 일으킬 수 있기 때문에 발생합니다. 적당량을 투여하면 관상피가 부풀어 오르고 급성 관상 괴사가 발생할 확률이 높습니다. 신장 독성 효과는 혈청 크레아티닌의 증가 또는 크레아티닌 청소율의 감소로 이어진다. 가벼운 보통 가역적 인 신장 기능 부전은 며칠 이상 아미노 글리코 사이드를 투여받는 환자의 8-26 %에서 관찰됩니다. 신 독성은 총 복용량에 따라 다르므로 장기 치료시 더 자주 발생합니다. 신 독성 효과는 C최소 혈액에서 독성 임계 값을 초과합니다. 개별 아미노 글리코 사이드는 신 독성의 정도가 다르며 동물 실험에 따르면 신장 피질의 약물 농도에 따라 다릅니다. 네오 마이신은 다른 아미노 글리코 시드보다 더 많이 신장에 축적되어 높은 신 독성을 나타내며 주로 국지적으로 사용됩니다. 스트렙토 마이신과 넷틸 마이신에서 신 독성이 가장 적습니다. 겐타 마이신과 비교할 때, amikacin은 신 독성이 적지 만 약간의 외 독성 (뇌 신경의 여덟 번째 쌍의 청각 부분은 전정 기관에 의해 더 자주 영향을받습니다). 이 독성의 가능성은 신장 기능 장애 및 탈수증의 경우에 더 높습니다. 화상. 1 일 1 회 투여 량 (표준 용량의 80-100 %)은 유사한 임상 효능을 유지하면서 독성 영향의 위험을 감소시킵니다. gentamicin> amikacin> kanamycin> tobramycin에서 신 독성의 정도가 감소합니다. 신 독성 효과의 위험 인자는 노년, 간 질환 및 패 혈성 쇼크로 생각됩니다. 신장 손상의 가장 위험한 결과는 물질의 제거가 느려지므로 독성이 더욱 높아집니다. 근위 세뇨관의 세포는 재생이 가능하기 때문에 신기능 장애는 이전의 신장 병리가없는 환자에게는 일반적으로 가역적입니다.

아미노 글리코 사이드는 신경근 전달을 악화시켜 신경 근육 차단을 일으킬 수 있습니다. 횡경막 및 다른 호흡기 근육의 약화의 결과로 호흡 마비가 가능합니다. 동물 데이터에 따르면, 아미노 글리코 사이드는 시냅스 전 말단에서 아세틸 콜린의 방출을 억제하고 시냅스 후 막의 n- 콜린성 수용체의 감수성을 감소시킨다.

이 합병증의 위험은 다음과 같은 경우에 증가합니다. 혈액에서 독성 약물 농도가 발생합니다 (치료보다 8-10 배 높음). 신경근 전달의 장애 (예를 들면, 파킨슨증, 중증 근무력)에 대한 유전성 또는 획득 성향; 신생아기 특히 미숙아에서 (신생아 아세틸 콜린 보호 구역은 작고 시냅스 갭에서 흥분이 생기면 방출이 적으며 아세틸 콜린을 파괴하는 아세틸 및 부티 릴 콜린 에스 터라 제 활성이 더 높음); 신경근 전달에 영향을 미치는 근육 완화제 및 기타 약물의 동시 예약.

신경근 전도에 미치는 아미노 글리코 시드의 영향은 칼슘과 동일하므로 칼슘 염이이 합병증의 치료를 위해 / 환자에게 투여됩니다.

아미노 글리코 사이드를 유발할 수있는 다른 신경계 장애에는 뇌증 및 감각 이상이 포함됩니다. 스트렙토 마이신은 시신경에 손상을 줄 수 있습니다.

아미노 글리코 사이드는 강한 알레르겐이 아니므로 피부 발진, 가려움증, 붓기는 드뭅니다. 정확한 주입 기술로 인한 자극 효과는 거의 보이지 않습니다.

aminoglycosides의 독성 작용의 증상은 국소 적으로 적용될 때 (특히 신부전의 배경) 가능합니다. 따라서 장기간 외부에서, 특히 넓은 부위의 손상된 피부 (광범위한 상처, 화상)에서는 약물이 전신 순환계로 흡수됩니다. Aminoglycosides는 장 액성 충치에 주입 될 때 급속히 흡수되어 신경근 전달을 차단할 수 있습니다.

임신 중에 사용하십시오. 모든 아미노 글리코 사이드는 태반을 통과하여 제대혈 및 / 또는 양수에 상당한 농도를 생성하며 태아에 대한 신 독성 효과를 나타낼 수 있습니다 (태아 혈액의 아미노 글리코 사이드 농도는 모체 혈액의 50 % 수준입니다). 또한 일부 아미노 글리코 사이드 (streptomycin, tobramycin)가 임신 중에 아미노 글리코 사이드를 투여받은 소아에게서 완전한 비가역 양측 선천성 난청까지 청력 손실을 일으킨다는보고가 있습니다. 임신 중 다른 아미노 글리코 시드 사용에 대한 자료는 충분하지 않으며 인간에서의 사용에 대한 엄격한 통제 연구가 수행되지 않았다. 이와 관련하여 임신 중에 아미노 글리코 사이드를 사용하는 것은 다른 그룹의 항생제를 사용할 수 없거나 비효율적 인 건강상의 이유로만 가능합니다.

모유 수유 중에 사용하십시오. Aminoglycosides는 다양한 양이지만 소량 (예 : 카나마이신의 경우 최대 18 μg / ml)의 모유에 침투합니다. 그러나 아미노 글리코 사이드는 위장관에서 잘 흡수되지 않으며 관련 합병증은 등록되지 않았습니다. 그럼에도 불구하고, 치료시기에는 모유 수유를 중단해야합니다. 왜냐하면 아이에게 이상 징후가 발생할 확률이 높기 때문입니다.

다른 약과의 상호 작용. 항생제 인 아미노 글리코 사이드는 페니실린, 세 팔로 스포린, 나트륨 헤파린, 클로람페니콜 (침전 된)과 약학 적으로 양립 할 수 없다. 같은 시간을 지정하는 것은 불가능하고, 치료 아미노 글리코 사이드,이 독성 (푸로 세 미드, 에타 크린 산, polymyxins, 글리코 펩타이드, 아세틸 살리실산 등) 및 신 독성 (메티 실린, 우레이 및 karboksipenitsilliny, polymyxins, 반코마이신, 세 팔로 스포린 I 세대 2-4 주, acyclovir, ganciclovir, amphotericin B, 백금과 금의 조제 물, 덱스 트란 - Poliglyukin, Reopoliglyukin, indomethacin 등)을 의미한다. 근육 이완제는 호흡 마비의 가능성을 높입니다. 신 혈류를 방해하는 Indomethacin, phenylbutazone 및 기타 NSAID는 체내에서 아미노 글리코 시드의 분비를 늦출 수 있습니다. 둘 이상의 아미노 글리코 사이드 (네오 마이신, 겐타 마이신 및 monomitsin 토 브라 마이신이 netilmicin, 아 미카 신)을, 그 항균 효과 (균체의 경쟁 메커니즘 "캡처"로) 감소되고 독성 효과가 증폭되는 동시에 및 / 또는 연속 사용하기로. 흡입 마 취용 약제를 동시에 사용할 경우, 오메 이드 진통제, 황산 마그네슘 및 비경 구 투여 용 폴리 믹신뿐만 아니라 구연산염 방부제로 다량의 혈액을 수혈하면 신경근 차단이 증가합니다.

역사상 아미노 글리코 시드 중 하나에 대한 과민 반응의 존재는 교차 과민 반응의 존재로 인해이 그룹에서 다른 약물을 투여하는 것에 금기 사항입니다. 항생제의 전신 응용 프로그램에서, 위험과 혜택을 비교하는 것이 필요 아미노 글리코 시드 할 때 다음과 같은 의료 문제 : 탈수, 심한 신장 질소 혈증에 실패하고, 요독증, 병변 두개골 신경, 청각 및 전정, 인공 와우 신경염의 질환, 중증 근무력증, 파킨슨 병 및 보툴리누스 중독의 VIII 쌍 (아미노 글리코 시드가 손상된 신경근 전달을 일으켜 골격근의 약화를 야기 할 수 있기 때문에), 신생아 기는 조기에 후부 어린이, 노인.

이 독성 및 신 독성의 출현을 유도하는 조건은 다음과 같다 : 혈액 내 약물의 치료 농도를 장기간 (심지어 약간 정도) 초과한다. 신장 및 심혈관 질환으로 인한 누적; (중이염, 수막염, 출생시의 외상, 출산 중 저산소증 등), 이뇨제 및 신 독성 약물의 동시 투여를 촉진시키는 질병을 치료하기위한 약학 적 조성물을 제공한다.

아미노 글리코 사이드의 신 독성을 방지하려면 일정한 신장 기능 모니터링 필요 소변 크레아티닌 및 사구체 여과율 계산의 판정으로 혈액 검사를 3 일마다 혈액 내 약물의 농도를 모니터링 (이 파라미터의 감소는 약 50 %의 제거가 필요로). 신기능 부전 환자에서 아미노 글리코 시드가 축적되고 신 독성 작용의 위험이 증가하므로 용량 조절이 필요하다는 점을 염두에 두어야합니다.

이 독성을 예방하기 위해서는 청력 측정 및 검사실 모니터링을 수행하고 혈중 아미노 글리코 시드 농도를 신중하게 모니터링해야합니다.

aminoglycosides 치료 중 손상된 신경근 전달의 가능성과 관련하여,이 약제는 근육 이완제를 투여 한 후 및 배경에서 중증 근무력증 환자에게 투여해서는 안됩니다.

아미노 글리코 시드의 약물 동태가 다양하고 치료 농도가 초과 될 수 있기 때문에 치료 중 혈액 내의 약물 농도를 모니터링하는 것이 필요합니다. 피크 혈중 농도의 값은 환자마다 다르며 분포량에 따라 다릅니다. 분포량의 크기는 체중, 체액 및 지방 조직, 환자의 상태와 관련이 있습니다. 예를 들어, 광범위한 화상과 복수가있는 환자에서는 분포량이 증가하고 반대로 근이영양증은 감소합니다.

아미노 글리코 사이드 T1/2 내과 신장에서 350 시간 이상까지 도달 할 수 있습니다. 혈액 중 항생제의 농도는 치료를 중단 한 후 2 주 이상 추적합니다. 이와 관련하여 부작용 가능성이 높으므로이 그룹에서 약물을 마지막으로 투여 한 후 2 ~ 4 주 동안 아미노 글리코 사이드로 반복적 인 치료 과정을 수행하는 것은 불가능합니다.

치과 진료에서 아미노 글리코 사이드는 골다공증 및 다른 항생제에 의한 다제 내성균에 의한 다른 심각한 과정뿐만 아니라 치주염, 구내염, 치유의 국소 적 (겐타 마이신)으로 사용됩니다.

스트렙토 마이신을 최대 권장량을 초과하는 용량으로 투여받은 영아들은 중추 신경계의 우울증 (무감각 함, 기면, 혼수 또는 심한 호흡 저하)을 보였다. 모든 아미노 글리코 시드가 신경근 전달을 차단할 수 있다는 사실을 기억해야합니다. 조산아 ​​및 신생아에서 사용할 때주의해야합니다 (amikacin, gentamicin, kanamycin, netilmicin 및 tobramycin을 사용할 때 포함). 그들의 신장 기능은 저개발되어 있으며 이것은 T의 증가로 이어질 수있다.1/2 그리고 독성 효과의 징후.

결론적으로, 아미노 글리코 사이드는 호기성 그람 음성균에 대한 우세한 효능을 갖는 넓은 스펙트럼의 살균성 항생제이다. 아미노 글리코 사이드는 다른 항생제에 비해 독성이 더 강하다는 사실에도 불구하고 의미를 잃지 않고 심각한 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 심내막염, 패혈증, 결핵. 아미노 글리코 사이드 작용의 중요한 특징은 대부분의 전염병 병원균에 대한 활성이다.

모든 아미노 글리코 시드 계 약물 및 그 모든 것에 대한 목록

아미노 글리코 사이드는 반 합성 또는 천연 항생제입니다. 그들은 살균 효과가 있고 그것들에 민감한 병원성 미생물을 파괴합니다. 아미노 글리코 시드의 치료 효능은 베타 - 락탐 항생제의 치료 효능보다 높습니다. 임상 실습에서, 그들은 면역 체계의 억제와 함께 심각한 감염의 치료에 사용됩니다.

아미노 글리코 사이드는 알레르기를 일으키지 않고 몸에 잘 견딜 수 있지만 높은 독성을 가지고 있습니다. 아미노 글리코 시드 (aminoglycosides)는 호기성 조건 하에서 만 병원체가 사망하게하며, 혐기성 박테리아에 효과적이지 않습니다. 이 그룹에는 방선균 (actinomycetes)에서 생산 된 몇 가지 반 합성 및 약 12 ​​가지 천연 항생제가 있습니다.

아미노 글리코 시드의 분류

현재까지 아미노 글리코 시드 항생제의 몇 가지 분류가있다 : 항균 활동의 스펙트럼에 따라, 약물의 장기간 사용에 대한 내성 발달의 특질에 따라, 치료 과정에서 약물의 치료 효과의 감소 또는 완전 정지가 임상 실습에 도입 될 때까지 관찰된다.

IB가 제안한 가장 인기있는 분류 중 하나 Mikhailov, 교과서 "임상 약리학"의 저자. 그것은 aminoglycosides의 작용 스펙트럼과 aminoglycosides에 대한 박테리아의 내성과 내성의 특성에 기초합니다. 그는이 집단의 4 세대 (항균제) (이하 ABP 라 함)를 골라 냈습니다. 항생제 인 아미노 글리코 사이드는 다음과 같습니다 :

  • 1 p-ie- 스트렙토 마이신, 카나마이신, 네오 마이신, 파 로모 마이신;
  • 2 p-ing - 겐타 마이신;
  • 3 p-ie - 토 브라 마이신, 사이 졸 마이신, 아미 카신;
  • 4 p-ie - isepamycin.
  • 1 세대 약물. 이들은 결핵의 원인균 인 Mycobacterium tuberculosis complex 군의 mycobacteria에 사용됩니다. 1 세대의 약물은 포도상 구균 및 그람 음성균과 관련하여 덜 활동적입니다. 현대 의학에서 그들은 구식이기 때문에 실제로 사용하지 않습니다.
  • 2 세대 약물. 두 번째 그룹의 대표자는 겐타 마이신 (pyramic stick)과 관련하여 높은 활성으로 구별되는 겐타 마이신 (gentamicin)이다. 그 도입은 박테리아의 항생제 내성 균주의 출현으로 인한 것이다.
  • 3 세대 약물. 3 세대 아미노 글리코 시드는 Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa 및 Serratia에 대해 살균 활성을 나타낸다
  • 4 세대 약물. 이세 파 마이신은 코카인, 뇌 농양, 수막염, 비뇨기과 질환, 화농성 감염 및 패혈증의 치료에 사용됩니다.

최신 세대는 저항의 분자 기작이 밝혀지면서 항균제를 비활성화시키는 특정 효소가 발견되었을 때 발명되었습니다.

아미노 글리코 사이드 제제 : 활성 물질의 목록 및 주요 특성

현대의 제약 산업은 다양한 항생제를 생산하며, 다음과 같은 상표명으로 약국에 제공됩니다.

가장 인기있는 약물은 아래에 설명되어 있습니다.

스트렙토 마이신

백색 분말을 근육 내 투여. 무취.

  • 적응증 : 일차 결핵 복합체, 도노 박니 증, 브루셀라증.
  • 신청 : 개별적으로. 근육 내 기내, 에어로졸.
  • 부작용 : 단백뇨, 혈뇨, 무호흡, 신경염, 비정상적인 대변, 시신경의 염증, 피부 발진.
  • 스트렙토 마이신으로 치료하는 동안 전정기구의 상태와 비뇨기 기능의 작동을 모니터해야합니다.
  • 배설 시스템의 병리학을 가진 환자, 건강한 사람에게 허용되는 일일 섭취량이 감소합니다.
  • capreomycin과 동시에 사용하면이 독성 영향의 위험이 증가합니다. 근육 이완제와 함께 신경근 전달이 차단됩니다.

네오 마이신

외부 사용을위한 연무질 또는 연고. 통일 된 일관성.

  • 감염 원인의 피부 질환 : 종기, 농가진, 동상 및 화상의 합병증.
  • 병은 흔들릴 것을 권장합니다. 영향을받은 피부에 3 초간 살포하십시오. 절차는 하루에 1 ~ 3 번 반복됩니다. 약은 일주일 정도 사용됩니다.
  • 부작용 : 알레르기, 가려움증, 두드러기, 부종.
  • 눈이나 점막이나 눈과의 접촉을 피하는 것이 중요합니다. 분무 된 약물을 흡입하지 마십시오.
  • 겐타 마이신과 함께 장기간 사용하면 콜리 스틴은 독성 작용을 증가시킵니다.

카나마이신

용액 준비를위한 분말.

  • 결핵, 장염, 결장염, 결막염, 염증 및 각막 궤양.
  • 구두로 복용했을 때, 성인의 단일 용량은 1 그램 이하 여야합니다. 신 대체 요법을 시행 할 때 2 gr. 물질을 반 리터의 투석액에 용해시켰다.
  • 징후 : 고 빌리루빈 혈증, 흡수 장애, 비정상적인 대변, 가스 형성 증가, 빈혈, 혈소판 감소증, 두통, 근육 감수성의 상실, 간질, 조정 상실, 눈물, 갈증, 충혈, 발열, Quincke 부종.
  • 스트렙토 마이신, 겐타 마이신, 플로리 마이신과 함께 사용하는 것은 엄격히 금지되어 있습니다. 또한 카나마이신 치료 중에 이뇨제를 복용하지 않는 것이 좋습니다.
  • 중증 신부전증 환자에서 β- 락탐 항생제와 병용하면 카나마이신의 비활성화가 일어난다.

겐타 마이신

근육 내 투여를위한 솔루션.

  • 징후 : 담낭의 염증, angiocholitis, 신우 신염, 방광염 (아래 기사 링크), 폐렴, 파이흉, 복막염, 패혈증. 부상, 화상, 심한 궤양, 궤양, 여드름 등으로 인한 감염성 병변
  • 그것은 개별적으로 선택되며, 질병의 심각성, 감염의 국지화, 병원균의 감도를 고려합니다.
  • 우회 효과 : 메스꺼움, 구토, 헤모글로빈 농도 감소, 소변량 감소, 청력 상실, 혈관 부종, 피부 발진.
  • 파킨슨 병에주의해서 사용하십시오.
  • 인도 메타 신과 동시에 사용하면 생물학적 체액이나 신체 조직의 정화 율이 감소합니다.
  • 흡입 진통제와 겐타 마이신은 신경근 차단의 위험을 증가시킵니다.

토 브라 마이신

흡입 및 주사 용제.

  • 치료를 위해 : 패혈증, 뇌막 염증, 심혈관 및 비뇨기 감염, 호흡기 질환.
  • 개별 접근법은 감염의 기원, 질병의 중증도, 사람의 나이에 따라 할당됩니다.
  • 우회 효과 : 전정 기관의 기능 장애, 메스꺼움, 주사 부위의 통증, 혈장 내 칼슘, 칼륨 및 마그네슘 함량의 감소.
  • 항균 요법의 이점은 다음과 같은 경우 신장 질환, 청력 장애 및 떨림이있는 환자에서 부작용이 발생할 위험을 초과해야합니다.
  • 이뇨제와 근육 이완제와 함께 사용하는 것은 권장하지 않습니다.

아미 카신

용액 준비를위한 분말.

  • 응용 : 신생아에서 복막 염증, 패혈증, 중추 신경계 및 근골격계 감염, 화농성 흉막염, 종기.
  • 복용량은 개별적으로 설정됩니다. 성인 1 일 최대 용량은 1.5 g입니다.
  • 체온 상승, 졸림, 집중력 저하, 전정 장애.
  • 특발성 파킨슨증 증후군 환자의 치료에주의해서 사용하십시오.
  • 용량 요법은 만성 신장 질환에 맞춰 조정됩니다.
  • 금기증은 아미노 글리코 시드 계열의 모든 항생제에 민감하며 교차 알레르기를 일으킬 위험이 있습니다.
  • 디 에틸 에테르는 amikacin과 함께 호흡 활동을 억제합니다.

Amikacin은 비타민 복합체를 복용하는 동안 복용해서는 안됩니다.

이세파 마이신

주입 솔루션.

  • 원내 폐렴, 기관지염, 세포 공간의 급성 확산 성 화농성 염증, 수술 후 합병증, 혈액 감염.
  • 투여 량 : 약물에 대한 미생물의 민감성, 환자의 체중 및 비뇨기 계의 상태를 고려하여 개별적으로 선택됩니다. 허용 일일 소비량은 1.5g을 초과해서는 안됩니다. 치료 기간은 5 일에서 2 주까지입니다.
  • Poep. : 혈청 내 크레아티닌 및 비 단백질 질소 화합물의 증가.
  • 홍진과 건선의 분화.
  • isepamycin으로 aminoglycosides에 알레르기 성 반응이 나타나는 경향이있는 치료를 거부해야합니다.
  • neuromuscular 차단제와 isepamycin의 조합은 호흡 근육의 마비의 발병으로 가득 차 있습니다.
  • 페니실린 제제와 함께 사용하면 두 항생제의 상호 작용이 상실되기 때문에 바람직하지 않습니다.

네틸 마이신

주입 솔루션.

  • 혈액 속의 박테리아, 신생아의 신체 전반적인 감염, 감염된 화상, 요도 염증, 자궁 경부.
  • 성인의 경우, 1 일 복용량은 kg 당 5mg입니다. 투여 빈도는 하루에 3 번 이상입니다.
  • 증상 : 주사 부위의 통증, 구토, 빈혈, 혈액의 질적 구성 변화. 약물 치료는 보툴리누스 중독으로 부드럽게 적용하십시오.
  • 안티 - 헤르페스와 이뇨제는 신경 독성 효과를 향상시킵니다.

작은 역사

Streptomycin은 최초의 아미노 글리코 시드 항생제입니다. 그는 방사성 스트렙토 마이 세 버섯으로부터 지난 세기 40 년대에 제거되었습니다. 스트렙토 마이 세스 (Streptomyces) 속은 ABP를 합성하는 가장 큰 속 (genus)이며 항생제 생산의 산업 생산에서 50 년 이상 사용되어왔다.

Streptomycin이 합성 된 Streptomyces coelicolor.

새로 등장한 스트렙토 마이신 (streptomycin)은 병원균 세포에서 단백질 합성을 억제하는 작용 기전으로 미생물의 산화 과정에 영향을 주며 탄수화물 대사를 약화시킨다. Aminoglycoside 항생제 - 페니실린 항생제 투여 직후에 투여 된 약물. 몇 년 후, 약리학은 카나마이신을 세계에 도입했습니다.

항생제 치료 시대의 시작에서 스트렙토 마이신과 페니실린은 현대 의학에서 아미노 글리코 사이드 약물 투여에 대한 적응증으로 간주되지 않는 많은 전염병을 치료하기 위해 처방되었습니다. 통제되지 않은 사용은 저항성 균주 및 교차 저항성의 출현을 촉발시켰다. 교차 저항은 비슷한 작용 기전을 가진 여러 항생제에 내성을 지니는 미생물의 능력입니다.

결과적으로, 스트렙토 마이신은 특정 화학 요법의 일부로 만 사용되었습니다. 치료 범위의 협소화는 전정기구에 대한 부정적인 영향, 청력 및 독성 영향, 신장 손상으로 나타납니다.

아미 카신 (Amikacin)은 4 대를 말하는데 예비 의약품으로 간주됩니다. 그것은 뚜렷한 효과를 나타내지 만 내약성이 있으므로 아주 작은 비율의 환자에게만 처방됩니다.

표시 및 범위

Aminoglycoside 항생제는 때때로 미확인 진단 및 의심되는 혼합 병인에 대해 처방됩니다. 진단은 질병의 성공적인 치료로 확인됩니다. 아미노 글리코 사이드 요법은 다음과 같은 질병에 대해 시행됩니다.

  • 기생 성 패혈증;
  • 판막 심장 조직의 감염;
  • 외상성 뇌 손상 및 응급 신경 외과 적 중재의 합병증으로 발생하는 수막염;
  • 호중구 감소 성 발열;
  • 원내 폐렴;
  • 신장 골반, 컵 및 신장 실질의 감염 (신장의 염증);
  • 복강 내 감염;
  • 당뇨병 성 발 증후군;
  • 골수의 염증, 뼈의 조밀 한 부분, 골막 및 주위 연조직;
  • 감염성 관절염;
  • 브루셀라증;
  • 각막 염증;
  • 결핵

수술 후 감염성 및 염증성 합병증을 예방하기 위해 항균 약물을 투여합니다. 아미노 글리코 사이드는 지역 사회에서 획득 한 폐렴 치료에 사용할 수 없습니다. 이것은 Streptococcus pneumoniae에 대한 항생제가 부족하기 때문입니다.

약물의 비경 구 투여는 병원 내 폐렴으로 실시한다. 이 병원균은 세포 내부에 국한되어 있기 때문에 이질 및 살모넬라증에 대해 아미노 글리코 사이드를 처방하는 것은 적절하지 않습니다.이 항생제 그룹은 박테리아 표적 세포 내부에 호기성 조건이있는 경우에만 활성화됩니다. 포도상 구균에 대하여 아미노 글리코 사이드를 적용하는 것은 비실용적이다. 대안은 독성이 적은 항균제 일 것입니다. 요로 감염도 마찬가지입니다.

독성이 강하기 때문에 염색 된 복막 조직을 관개하고 침출 배수에 아미노 글리코 시드 항생제를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

알레르기 반응이 나타나는 경향이있어 글루코 코르티코 스테로이드가 함유 된 제형이 효과적입니다.

아미노 글리코 시드의 적절한 투여는 다음을 수반해야합니다 :

  • 만성 질환, 감염의 국소화 등을 고려한 엄격한 용량 계산
  • 투약 요법 준수, 약물 투여 간격;
  • 행정 경로의 올바른 선택;
  • 혈액 중의 약리학 적 제제의 농도를 진단하는 단계;
  • 혈장 크레아티닌 수준의 모니터링. 그 농도는 신장 활동의 중요한 지표입니다.
  • acoumetry 수행, 청력의 예민함 측정, 다른 주파수의 음파에 대한 청각 감도 측정.

아미노 글리코 시드 : 부작용 및 금기

부작용의 발생은 항생제 치료의 적절한 동반자입니다. 이 약리학 적 그룹이 신체의 생리 기능 장애를 유발할 수 있기 때문에. 이러한 높은 수준의 독성으로 인해 :

  • 청각 분석기의 감도, 귀의 외계인 소리, 혼잡함을 줄입니다.
  • 신 손상 (기관의 구조 및 기능 단위), 소변의 질적 및 양적 변화를 통한 체액의 사구체 여과 속도 감소로 나타나는 신장 손상.
  • 두통, 현기증, 운동 장애 또는 운동 장애. 이러한 부작용은 특히 노인에게서 나타납니다.
  • 혼수, 힘의 상실, 피로, 무의식적 인 근육 수축, 입안의 감각 상실.
  • 신경근 장애,이 생리적 과정을 담당하는 근육의 마비를 완료하기 위해 호흡하기 어려움. 부작용은 골격근의 음색을 감소시키는 약물과 항생제의 공동 사용으로 인해 강화됩니다. 아미노 글리코 사이드로 항균 치료를하는 동안 구연산염이 첨가 된 구연산 혈액을 수혈하여 응고를 방지하는 것은 바람직하지 않습니다.

과민 반응과 역사에서 알레르기 반응 경향은이 그룹의 모든 약물 복용에 대한 금기 사항입니다. 이는 가능한 교차 민감성 때문입니다.

아미노 글리코 시드의 전신 사용은 다음과 같은 병리학에 국한된다.

  • 탈수;
  • 자가 중 독성과 관련된 심한 신부전 및 혈중 질소 함유 대사 산물의 높은 함량;
  • 사전 달팽이관 신경의 패배;
  • 중증 근무력증;
  • 파킨슨 병.

신생아, 미숙아 및 노인에 대한 아미노 글리코 사이드 치료는 시행되지 않습니다.

정제의 아미노 글리코 시드는 앰플보다 효과가 떨어지는 것으로 간주됩니다. 이것은 주사 가능한 형태가 더 큰 생체 이용률을 갖는다는 사실 때문입니다.

aminoglycosides의 주된 장점은 그들의 임상 효능이 일정한 농도를 유지하는 것에 의존하지 않는다는 것입니다. 따라서 최대 농도에서 하루에 한 번 투여하는 것으로 충분합니다.

임신 기간 및 수유기

Aminoglycosides는 태아에 대한 영향이 완전히 이해되지 않는 강력한 항균제입니다. 그들은 태반 장벽을 극복하고 신장 독성 효과를 나타내며 경우에 따라 태아 기관 및 조직에서 대사 변형을 경험하는 것으로 알려져 있습니다.

양수와 제대혈에서 항생제의 농도가 중요한 지표에 도달 할 수 있습니다. Streptomycin은 때로는 그 방법이 완전한 양측 선천성 난청으로 변하기 때문에 매우 공격적입니다. 가임기에 아미노 글리코 사이드를 사용하는 것은 모든 위험을 비교하고 중요한 징후를 비교할 때만 타당합니다.

아미노 글리코 사이드 제제가 모유에 들어갑니다. 미국의 소아과 의사 잭 뉴먼 (Jack Newman)은 "모유 수유에 관한 신화"에서 어머니가 복용 한 돈의 10 %가 모유에 침투한다고 말합니다. 그는 그러한 최소 투여 량이 미래 아기의 생명과 건강을 위협하지 않는다고 믿습니다. 그러나 소아과 의사는 합병증을 피하기 위해 모유 수유 중 항생제 치료를 거부하는 것이 좋습니다.

저희 사이트에서는 대부분의 항생제 그룹, 마약 목록, 분류, 역사 및 기타 중요한 정보에 대해 알 수 있습니다. 이렇게하려면 사이트의 최상위 메뉴에 "분류"섹션을 만듭니다.

독감에 대해 자세히 알아보기